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奈诺沙星治肺炎:不含氟 大不同

发布时间:2024-02-28 15:56:17作者:安安科普来源:医药经济报

刚刚过去的春节假期,是人群密集、欢聚一堂的时期,也是呼吸道疾病高发的时期。社区获得性肺炎(指在医院外罹患的感染性肺实质炎症)是下呼吸道感染的常见类型之一。

社区获得性肺炎可因多种不同的病原体引起,如肺炎链球菌、军团菌、分枝杆菌、真菌、支原体和衣原体等。然而绝大多数患者在接受抗生素经验性治疗时并没有确定是何种病原体。因此急需一种不良反应小,又能覆盖社区获得性肺炎常见病原体的药物。

奈诺沙星正是该种满足上述要求的药物之一。


含氟不含氟大不同


奈诺沙星与其他喹诺酮类药物最大的不同点在于:不含氟。

最早出现的喹诺酮类药物也是不含氟的。从无氟喹诺酮到C-6位引入氟原子的氟喹诺酮(如左氧氟沙星)后,其药理学特性显著改善,疗效得到很大的提升,引入氟被认为是喹诺酮类药物发展史上的里程碑。但由于各类细菌对氟喹诺酮类药物的耐药性快速增强和近年陆续报告的严重毒副反应,其临床使用受到一定限制。

奈诺沙星C-8位点比此前的喹诺酮类多一个甲氧基,使得与拓扑异构酶Ⅳ和Ⅱ均能结合,C-8位甲氧基结构增强了其对革兰阳性菌的抗菌活性,降低了突变选择性,从而使抗菌谱更广、诱导耐药减少。喹诺酮母核的C-6位无氟是奈诺沙星区别于其他氟喹诺酮类药物的本质特点。氟并不是人体天然化合物所具有的元素,去掉氟减少了机体不良反应的发生。


药学特点


1.抗菌谱广作用强。奈诺沙星是一种可以同时抗革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌和非典型病原菌的药物,而且对耐甲氧西林金葡菌、耐万古霉素金葡菌和多重耐药病原菌有效,对肠球菌属细菌具有良好的抗菌活性,并比其他氟喹诺酮类抗菌物的活性强。

在革兰阴性菌中,肠杆菌科细菌是引起医院感染最常见的病原菌。一项对412株对厄他培南不敏感肠杆菌科细菌的体外抗菌活性实验结果显示,奈诺沙星与环丙沙星等氟喹诺酮类药物的效果相似。

但奈诺沙星对结核分枝杆菌的抗菌活性弱于其他喹诺酮类药物。

2.药代动力学特性良好。奈诺沙星口服吸收良好,生物利用度高,半衰期长,可以在较长时间内维持较高的血药浓度,有利于减少服药次数,提高患者的依从性。

3.适应证广。奈诺沙星对非典型病原体具有良好的抗微生物活性,不仅可用于治疗各种感染性疾病,还可用于预防术后切口和烧伤后感染。


注意事项和不良反应


查阅相关文献仅有少量病例报道奈诺沙星引起静脉炎。说明书标注使用本品未发现肝毒性和肾毒性,主要不良反应为心动过缓和皮疹。当然,奈诺沙星上市时间并不长,使用人数不多,可能仍有潜在的不良反应尚未发现。

我国一项健康男性中的临床试验结果显示,当奈诺沙星与抗酸剂氢氧化铝、氢氧化镁同时服用时,其吸收程度会被大幅降低。因此与抗酸药同服需要至少间隔2小时。


[结语]

奈诺沙星可作为社区获得性肺炎常用的药物之一,具有对目标菌株治疗效果好、不良反应少的优点。但奈诺沙星上市时间短,相比其他同类药物,如左氧氟沙星、莫西沙星等,售价相对昂贵。临床使用时仍需评估该药物的用药必需性。


参考文献:

1.郝敏,秦晓华.无氟喹诺酮类抗菌新药——奈诺沙星[J].中国感染与化疗杂志,2018,18(06):663-671.

2.俞文瑾,谭佳颖,谢泽宁等.444例口服苹果酸奈诺沙星胶囊患者不良反应发生情况[J].临床药物治疗杂志,2021,19(07):21-24.

3.李燕,李福明,魏新吉等.534例口服苹果酸奈诺沙星胶囊患者的不良反应发生情况分析[J].江西医药,2022,57(10):1599-1601.


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