近日，致力于药物性能改进的芬兰Nanoform生物技术公司宣布，其已完成了一项首家首次受试者（FSFV）试验，针对纳米结构的恩杂鲁胺（Nanoenzalutamide）即安可坦（Xtandi）制剂形成的无定形固体分散体（ASD），评估其纳米晶体替代品的相对生物利用度。

Xtandi是一种特异性雄激素受体抑制剂，不仅能阻断雄激素与受体的结合，还能抑制受体向细胞核内转移，且抑制雄激素受体与DNA的结合。去年11月，其新适应症获FDA批准上市，成为全球首个获批治疗高风险非转移性去势敏感性前列腺癌的雄激素受体抑制剂。

不过，片剂吞咽困难是前列腺癌患者面临的挑战，而Nanoform公司正尝试开发每日单片160mg的治疗方案，满足需要减少日服药总量的患者需求。该公司纳米形式恩杂鲁胺原料药（API）使用超临界溶液受控膨胀（CESS）技术生产。该技术可提高生物利用度，减少对聚合物或赋形剂的需求，改善剂量负荷。

据悉，Nanoform公司的试验为单剂量、随机、生物利用度比较试验，由北美药物研究合同组织（CRO）开展，对比的是葡萄牙Bluepharma公司的160mg Enzalutamide薄膜衣片与和安斯泰来欧洲制药公司的4×40mg Xtandi薄膜衣片。预计将于2024年第一季度公布临床试验结果。如果验证结果优效，Nanoform公司及其合作伙伴将在2024年寻求一项或多项研发许可或商业供应协议，并保留25%的净收入份额。

据业内人士观察，目前许多制药公司和增值型医药企业对无定形固体分散体的纳米晶体替代品表现出了浓厚的兴趣，该平台技术提供了实现差异化的优化工艺，可以减轻用药负担，提供首选给药途径或改善患者体验、接受度和依从性。相关数据显示，截至2021年底，纳米晶体药物产品估计占总纳米粒药物输送市场的60%。这一市场价值约为820亿美元。纳米晶体技术因其易于配制、成分均匀和药物经济价值而具有吸引力，有潜力克服药物开发中的一些挑战。

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