脂肪性肝病（fatty liver disease，FLD）是遗传环境代谢应激相关性疾病，包括酒精性脂肪性肝病（alcoholic fatty liver disease，AFLD）和非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease，NAFLD）两大类。生活压力和不健康的生活方式导致FLD高发。

对于早期、轻度的FLD，目前临床以改善饮食、合理运动等方式治疗为主，但对于确诊非酒精性脂肪性肝炎（NASH）或已经出现肝损伤的患者则需要进行药物治疗。有专家建议，根据疾病活动度和病程以及药物效能和价格，中国脂肪性肝病的规范化诊疗可合理选用一些中西药，如水飞蓟宾等。水飞蓟宾是什么？临床应用效果如何？本文对此简要介绍。

1.活性物质

水飞蓟是原产于欧洲的一种菊科植物，也称“奶蓟草”。20世纪60年代，德国科学家从水飞蓟种子中提取出了水飞蓟宾，紧接着发现这种元素可以有效治疗毒鹅膏菌中毒造成的肝损伤，随后科学家开始逐步研究水飞蓟在肝脏治疗方面的作用。1972年，中国将其作为药用植物引进国内，至今已有50余年。

水飞蓟宾（silybin，C25H22O10）是一种类黄酮木脂素物质，它还有另外三种异构体，分别为异水飞蓟宾（isosilybin）、水飞蓟宁（silydianin）和水飞蓟亭（silychristin）。其中，水飞蓟宾是最普遍且具有生物活性的物质。

2.作用机制

水飞蓟宾对于稳定肝细胞，保护肝脏，以及排出肝脏毒素等问题均有帮助。水飞蓟宾的主要作用机制包括：

●保护肝细胞膜：通过多种机制保护肝细胞，与肝细胞膜蛋白结合，抑制脂质过氧化稳定膜通透性，帮助肝脏维持其自身保护性物质的合成水平，防止各种有毒化学物质（如四氯化碳）造成的伤害。

●抗氧化作用：通过优化线粒体代谢过程与电子传递链、增加细胞内超氧化物歧化酶（SOD）的活性、降低单胺氧化酶（MAO）活性等机制，降低肝细胞内活性氧（ROS）水平，起到抗氧化的作用。

●降脂作用：降低肝脏内甘油三酯（TG）含量和血清TG、总胆固醇（TCh）水平，改善肝脏脂肪变和气球样变。

●抗炎作用：可以抑制NF-κB活化、降低炎症因子如TNF-α、IL-4和IL-6等的表达，阻断炎症信号通路，达到抗炎效果，从而有效预防慢性炎症导致的肝纤维化和肝硬化。

除上述药理作用外，水飞蓟宾还具有改善认知障碍、保护脑缺血再灌注损伤、降低肺动脉高压等药理作用。此外，水飞蓟宾在抗菌、保护心肌及神经等方面的作用也越来越受到关注。

3.临床应用

随着关于水飞蓟宾药理作用机制研究的不断深入，其对肝脏的保护和治疗作用也越来越明确。但由于水飞蓟宾难溶于水或一般有机溶剂，导致其口服吸收差，生物利用度低，一定程度上限制了其临床疗效。

水飞蓟宾胶囊（水林佳）是荣获国家发明专利的水飞蓟宾-磷脂复合物制剂，具有生物利用度高、独特肝脏靶向性等特点，是一款适用于脂肪肝的水飞蓟类保肝药物。

水飞蓟宾-磷脂复合物在体内可以形成相互协同、双重保护作用。磷脂可以增加水飞蓟宾的脂溶性，促进水飞蓟宾向细胞膜转运，大大提高水飞蓟宾的生物利用度，从而使水飞蓟宾更好地发挥其清除氧自由基、抗脂质过氧化的作用。同时，二者在抑制脂肪沉积、保护和修复肝细胞等方面也表现出良好的协同作用。可以说，水飞蓟宾和磷脂是改善肝功能指标，抑制肝细胞纤维化的“好搭档”，在临床实践中取得了良好的效果：

可显著改善肝功能指标，有效降低血脂（见图1） 

48例非酒精性脂肪肝患者连续服用水飞蓟宾胶囊12周研究结果显示：水飞蓟宾胶囊治疗非酒精性脂肪肝的总有效率为91.67%，可显著降低ALT、AST水平,治疗后12周TG、TC水平显著下降。另849例酒精性肝病患者Meta分析结果显示：水飞蓟宾治疗组综合疗效肝酶学指标、合成功能指标和降低血脂方面均显著优于对照组。 

对酒精性和非酒精性脂肪肝均具有较高的有效性 （见图2） 

24篇文献（2356例患者）Meta分析结果显示：应用水飞蓟宾胶囊治疗脂肪肝患者治疗组总体缓解率为90.65%，对照组为67.80%。对酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪肝患者进行亚组分析，结果显示，患者的症状和肝功能指标均有明显改善。 

不良反应发生率低 （见图3） 

Meta分析显示，水飞蓟宾胶囊的不良反应发生率低，总体约为7%，与对照组没有明显差异，且主要为上腹部不适等症状，调整用药计划或停药后，症状即可消失。

★★★ 结语 ★★★

研究显示，水飞蓟宾胶囊（水林佳）不仅在FLD的治疗中取得了良好的疗效，在病毒性肝炎、药物性以及其他继发性肝损伤的辅助治疗领域也获得了令人满意的效果。随着临床实践和研究的进一步深入，水飞蓟宾将在肝病治疗领域发挥更为重要的作用，造福更多肝病患者。

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