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如何选择口服降糖药

发布时间:2023-11-03 16:15:09作者:刘隆臻来源:医药经济报

糖尿病是一种以糖代谢异常为特征的慢性病。糖尿病患者无法有效将体内的血糖水平控制在正常范围内,因此,患者需要控制糖的摄取、服用降低葡萄糖产生的药物或服用增加胰岛素水平的药物。需要强调的是,糖尿病患者是血糖水平紊乱,而并非单纯性血糖水平升高。

目前,治疗高血糖的药物主要集中在纠正导致血糖升高的两个主要病理生理改变,即胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果的不同,口服降糖药可分为促进胰岛素分泌的药物和通过其他机制降低血糖的药物。


促进胰岛素分泌


磺脲类 此类药物主要是选择性地作用于胰岛细胞,刺激胰岛素分泌抑制肝糖原分解和糖原异生作用,增强靶细胞对胰岛素的敏感性,抑制胰高血糖素的分泌,并且能增强外源性胰岛素的降血糖作用。当前临床用的多是第二类磺脉类 (格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮)和第三代磺脉类(格列美脲)。

格列奈类 此类药物主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,也有一定的降空腹血糖作用,可使糖化血红蛋白降低0.5%~1.5%。与二甲双胍合用有协同作用,促胰岛素分泌作用比磺脲类快,餐后降血糖作用较快,引起低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻,可以在肾功能不全的患者中使用,现已广泛用于临床。

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂(DPP-4i) 此类药物通过抑制二肽基肽酶Ⅳ而减少胰高糖素样肽-1在体内的失活,使内源性胰高糖素样肽-1水平升高。胰高糖素样肽-1以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌。

这类药物降糖效果与糖化血红蛋白基线水平有关,即糖化血红蛋白基线水平越高,降低血糖和糖化血红蛋白的绝对幅度越大,很少发生低血糖反应,耐受性良好。


通过其他机制降低血糖


双胍类 双胍类药物能够刺激组织摄取与利用葡萄糖,提高基础状态葡萄糖的无氧酵解,限制肠道对葡萄糖的吸收,同时抑制肝糖原异生,拮抗胰高血糖素,增强胰岛素的作用从而达到降低血糖的目的。

噻唑烷二酮类 此类药物可增强细胞对葡萄糖的利用,提高脂肪组织、肝脏、骨骼肌对胰岛素的敏感性达到降血糖的目的。此类药降糖作用强,但可增加体重,致皮下组织脂肪增加而非内脏的脂肪堆积,对有心衰风险的患者应严密监测心衰的症状和体征。

α-葡萄糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分的餐后血糖升高的患者。此类药物很少引起低血糖,但胃肠道不良反应(腹胀、腹泻)多见。

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i) 近年受到高度重视的新型口服降糖药物,可抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,降低肾糖阈,从而促进尿糖的排出。

此类药物单药治疗能降低糖化血红蛋白幅度约0.5%~1.2%,可单用或联合其他降糖药物治疗成人2型糖尿病。此类药物很少引起低血糖,并且可降低体重和血压。常见不良反应为多尿、升高低密度脂蛋白、泌尿系统和生殖系统感染及与血容量不足相关的不良反应。

胰高糖素样肽-1受体激动剂 以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。其可有效降低血糖,并有显著降低体重和改善甘油三酯、血压和体重的作用。其常见不良反应为胃肠道症状(如恶心、呕吐等),主要见于初始治疗时,不良反应可随治疗时间延长逐渐减轻。

如今降糖可选择的品种很多,价格也相差很大,应根据自己的疾病情况、用药依从性及经济能力选择,千万别盲目跟风。


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