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新一代血管强化剂——卡络磺钠

发布时间:2023-08-30 11:43:44作者:郑丽君来源:医药经济报

“凝血”是一种由多种凝血因子共同参与的复杂过程,它通过一系列酶促反应使血浆中的可溶性纤维蛋白原转变成不可溶性的纤维蛋白,从而达到止血的目的。

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临床常用止血药

临床止血药的分类主要有三种:

1.促凝血因子活性的药物,通过影响某些凝血因子,促进或恢复凝血过程而止血。代表药物包括血凝酶、酚磺乙胺(止血敏)、巴曲亭(立止血)等。

2.抗纤维蛋白溶解的药物,通过抑制纤维蛋白酶原的激活因子,使纤维蛋白溶酶原不能被激活,从而抑制纤维蛋白的溶解。代表药物包括氨基已酸、氨甲苯酸(止血芳酸)、氨甲环酸(止血环酸)等。

3.降低毛细血管通透性的药物,通过增强毛细血管对损伤的抵抗力,降低毛细血管的通透性,促进受损毛血管端收缩而止血。代表药物包括卡巴克络(安络血)、卡络磺钠。

不过,长期使用促凝血因子活性的药物和抗纤维蛋白溶解的药物有促血栓形成风险,尤其是老年人、孕妇以及术后处于卧床状态的患者。而降低毛细血管通透性的止血药卡巴克络,溶解度较小,且必须由水杨酸助溶。水杨酸是阿司匹林以及很多止痛药的成分,大剂量使用时可出现“水杨酸反应”,患者表现为恶心呕吐、头痛、眩晕、耳鸣、听力减退,严重者出现精神错乱甚至昏迷。水杨酸还可诱导“溶血”,抑制血小板聚集,延长出血时间,患者表现为出血、大便隐血等。

应用广泛起效快

卡络磺钠是卡巴克络的衍生物,在分子结构上引入磺酸钠基团,溶解度是卡巴克络的50倍,无需水杨酸助溶。止血过程不依赖于人的凝血系统,同时无拟肾上腺素作用,不影响心率血压。

药理作用:通过增强毛细血管弹性、降低毛细血管通透性、减少毛细血管的炎性渗出、促进毛细血管断裂端的回缩,缩短出血时间。

止血机理:首先是降低毛细血管通透性,减少渗出。血管内皮细胞是血管内皮的主要屏障,在炎症因子的攻击下,血管内皮屏障出现损伤,导致血管通透性增加,血液成分渗出,造成组织、器官出血、水肿,甚至功能障碍。其机制在于炎症因子促使血管内皮细胞的磷酸肌醇水解,从而造成内皮细胞蛋白微丝收缩,细胞缩小,细胞间隙增大,从而毛细血管通透性增加。卡络磺钠可以抑制磷脂酰肌醇水解,从而逆转内皮屏障的功能障碍,恢复毛细血管壁的正常通透性。其次,卡络磺钠促进微血管断端的回缩,其可能的作用机理为卡络磺钠作用于暴露的微血管断端平滑肌上的α-受体亚型,促使断端的平滑肌收缩而止血。

围术期的临床获益:术前应用可以减少术后出血的风险,术后应用可以减少术后的出血和渗血,减少引流液的生成,防止感染和并发症。

据了解,卡络磺钠片是全国独家片剂剂型,国家医保乙类产品。应用广泛,适用于大多数科室出血性疾病的治疗和预防,亦可用于外伤和手术出血。疗效确切,止血快速,口服后0.5~1小时起效。(郑丽君)


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