近日，默沙东披露了其重磅心血管候选药物MK-0616治疗成人高胆固醇血症的Ⅱb期临床积极结果，并计划于2023H2启动Ⅲ期临床。

MK-0616为PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9型）抑制剂，靶向肝脏中一个参与调节LDL或“坏”胆固醇水平的细胞受体。

目前有两种可注射的PCSK9抑制剂——安进的Repatha（依洛尤单抗，evolocumab）和再生元的Praluent（阿莫罗布单抗，alirocumab）在美国上市多年。尽管它们对胆固醇水平有显著影响，但对心脏的保护作用不大，还有一款PCSK9抑制剂，诺华的Leqvio（inclisiran）最近获得批准上市。

默沙东披露的研究在381名高胆固醇和不同心脏病风险的成年人中测试了4种不同剂量的MK-0616。数据显示，在治疗8周后，与安慰剂相比，该药降低了40%～60%的LDL胆固醇水平。

虽然这项研究规模相对较小，且开展时间较短，但观察到的LDL降低与Repatha、Praluent和Leqvio的测试结果大致相同，这些药物通常在他汀类药物的基础上使用。在积极数据基础上，默沙东准备进行更广泛的测试，包括降脂研究、心脏结果试验和不同患者亚组的支持性研究，其目标是“将MK-0616作为他汀类药物的首选添加剂”。

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