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脂肪酸合酶抑制剂的隐形冠军

发布时间:2022-04-20 09:49:44作者:廖联明来源:医药经济报

Sagimet Biosciences位于加州圣马特奥市,原名3-V Biosciences,2019年8月更名为Sagimet Biosciences,是一家临床阶段的生物技术公司。该公司凭借其在脂肪酸合成酶(fatty acid synthase,FASN)方面的独特专长开发治疗非酒精性脂肪性肝炎(non-alcoholic steatohepatitis,NASH)和各种癌症的新药。Sagimet的主要候选产品是FASN抑制剂TVB-2640:全球首创的口服FASN抑制剂,每天一次,用于治疗NASH和肿瘤。

作为合成脂质的关键酶,FASN是人体内唯一能够将糖转化为脂肪酸(棕榈酸)的酶。棕榈酸用于制造长链、多不饱和脂肪酸,也是细胞信号转导途径的重要组成部分。在NASH患者中,肝脏中脂肪过度积累,从而损害肝脏,刺激炎症和纤维化,最终导致非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)和NASH。在进展为肝细胞癌(HCC)的小鼠NASH模型中,用FASN抑制剂治疗不仅可以逆转纤维化,还可减少肝肿瘤数量。FASN抑制剂对乳腺癌、卵巢癌和一种特殊的非小细胞肺癌细胞亚群(KRAS基因突变的细胞)也有效。

在代号为FASCINATE-1的Ⅱa临床试验中,TVB-2640显示对NASH患者的肝脂肪含量、炎症/脂毒性、纤维化和代谢生物标志物的统计学显著改善,并且耐受性良好。在肿瘤领域,该公司启动了TVB-2640在胶质母细胞瘤的随机、对照临床Ⅱ期试验,并在FASN抑制可能有效用的几个实体肿瘤中开展Ⅰb/Ⅱ期阶段篮子临床试验。此外,公司第二款FASN抑制剂TVB-3567进入临床阶段。

从2007年5月22日A轮融资开始,到2019年8月5日E轮融资,该公司融资总额1.446亿美元,2020年12月获得8000万美元的交叉轮融资(F轮)。2021年4月16日Sagimet Biosciences正式向美国证监会提交IPO申请,寻求在纳斯达克上市。


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