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力求制痛 卓尔不同 力制同R美索巴莫注射液

发布时间:2021-08-06 14:53:59作者:毛宏亮来源:医药经济报

概述


肌肉松弛剂的应用可追溯至16世纪。欧洲探险家发现南美洲亚马逊盆地的原住民使用涂有毒液的箭头,可让中箭者因肌肉麻痹而死亡,这种毒液被称为箭毒。箭毒开启了早期药理学的科学研究,筒箭毒碱为其主要成分,筒箭毒碱和其他人工合成衍生物被大量用于乙酰胆碱与神经肌肉传导作用的科学实验。到了1943年,在麻醉和手术过程中,神经肌肉阻断药物被用于肌肉松弛剂使用。

美国食品药品监督管理局于1959年核可使用Carisoprodol,Metaxalone和cyclobenzaprine分别于1962年8月13日和1977年8月26日核可。

肌肉松弛剂(muscle relaxant)乃可以降低肌肉强度的药物之总称,在外科手术中搭配麻醉药品使用,也可能用于减轻痉挛、疼痛、过度反射等症状。肌肉松弛剂可分为神经肌肉阻断剂和解痉剂。神经肌肉松弛剂通过干扰神经肌肉末端的神经传导。解痉剂用于减缓骨骼肌疼痛、痉挛症状。虽然这两类药物皆被归类为肌肉松弛剂,但这个名词较常被当作解痉剂使用。

肌肉痉挛是肌肉为了使人体避免受到损害而出现的一种保护性反应。在慢性软组织损害性疼痛时,当无菌性炎症刺激软组织骨骼附着处的感觉神经未梢而出现疼痛时,肌肉通过过度紧张而避免远处软组织受到损害而产生肌痉挛,这是软组织损害的一种继发性病理改变现象。当肌体受到急性意外伤害时,肌肉出现的过度紧张性肌痉挛,这就是急性损伤时的肌痉挛。

在慢性软组织损害性和急性损伤性疼痛病例中,伤害产生疼痛症状,同时因疼痛诱发肌痉挛,肌痉挛又可反过来加重疼痛,使之形成恶性循环。因疼痛病理基础未除,以致出现持续性疼痛症状,产生持续性肌痉挛。

力制同R美索巴莫注射液是用于缓解急性骨骼肌疼痛与不适症状的中枢作用肌肉松弛剂,属国家3.3类新药。该药作用于脊髓前角运动神经元,抑制与骨骼肌痉挛有关的多突触反射,使痉挛的骨骼肌松弛,从而达到镇静、镇痛的作用。相比非甾体类镇痛药,无胃肠道副作用、无心血管风险;相比阿片类镇痛药,无呼吸抑制副作用、无成瘾性。骨科临床路径术后镇痛推荐用药。

力制同R主要作用部位在脊髓前角运动神经元,机制为抑制与骨骼肌痉挛有关的多突触反射,从而达到促使骨骼肌松驰的作用,但对横纹肌的收缩机制、运动终板或神经纤维无直接作用。注射即刻起效,30分钟内血药浓度达峰值,半衰期为1.5小时,用药一次可以维持6~7小时。

因此,美索巴莫起效迅速,作用持久。除此之外,美索巴莫主要在肝脏内代谢,原型药及代谢产物经尿液快速且完全排泄,因此在体内不蓄积。

中国中枢性肌松药市场保持持续增长态势,2019年同比增长16.85%。中枢性肌松药市场份额逐年上升,2019年攀升至19.99%。美索巴莫保持高增长,增长率为39.48%,高于整体市场及主要竞品。力制同R占据美索巴莫的品牌领导地位,份额逐年增长,攀升至90.69%。


发展历程


疼痛治疗药物有哪些?

阿片类药物:地佐辛、芬太尼、羟考酮、吗啡、曲马多、哌替啶等;非甾体抗炎药(NSAIDs):阿司匹林、布洛芬、美洛昔康、塞来昔布、氟比洛芬酯、帕瑞昔布、酮咯酸等;局部麻醉药:布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因、氯普鲁卡因等;中枢性肌松药:美索巴莫、乙哌立松、替扎尼定、氯唑沙宗、苯丙氨酯、巴氯芬等。

美索巴莫最早由由美国Roberts Murphey公司合成,美国FDA于1982年正式批准该药上市,历年位居“美国非专利药处方量前200名”,是一个常用药。2006年,美索巴莫获批在国内生产和使用,但国内制剂的剂量远远不足,影响疗效的发挥。2009年,吴中医药的美索巴莫注射液以国家3.3类新药获批上市,注册商标“力制同”,规格10ml:1g。“力制同”依照美国FDA批准的制剂配方研制,使美索巴莫可以静脉给药,填补了国内空白,使得药物能足量给予,发挥最佳疗效。


产品优势


力制同R临床主要用于治疗各种肌肉疼痛及痉挛:1.急性损伤性疼痛患者:急性创伤(外伤合并骨折、急性扭伤或软组织挫伤)、关节肌肉扭伤、关节脱位等;2.慢性劳损急性发作、爆发痛患者:腰肌劳损、肩周炎、颈椎病、腰椎间盘突出、关节炎急性发作等;3.围手术期住院患者:手术引起的创伤。

(1)注射液(10ml:1g)在国内属首创(3.3类新药),是全国唯一静脉用中枢肌松药。

(2)本品10ml:1g剂量更合理,使用美国FDA推荐的剂量,解决了美索巴莫口服制剂、小剂量肌注制剂剂量小、起效慢的问题;疗效更显著,对于急性骨骼肌痉挛引起的疼痛没有其他药物能替代,是2018版《全膝关节置换临床路径》推荐用药。

(3)疗效显著:本品静脉注射即刻起效,30min达峰值,治疗急性肌紧张引起的不适效果显著。

(4)安全可靠:本品作用于脊髓低位中枢,不引起明显呼吸抑制,无成瘾性,在体内不蓄积。

(5)远期经济性好:围手术期多模式镇痛加入本品能明显缩短病程、减少住院时间,可以有效减少医疗费用支出,减轻患者经济负担。


权威治疗指南


1.美索巴莫注射液进入面部疼痛诊断和治疗的简要指南:Dignosis Treatment of Face Pain: A Brief Guide。指南指出,美索巴莫可作为持续性伤害性面部疼痛的治疗药物。

2.《儿童意外伤害救治指南》:美索巴莫对痉挛、抽搐等症状、体征有缓解发作的作用。


临床路径


1.2017年进入膝痹病(膝关节骨关节病)中医临床路径,主要用于术前治疗,对于急性发作,或症状较重者(关节腔有积液者,先穿刺抽液),先输液3天,绝对卧床休息3天再择期手术。此类患者术前用药原则:消除水肿(常用七叶皂苷钠或甘露醇+地塞米松),改善微循环(常用红花、丹参),松弛骨骼肌(常用美索巴莫针或氯唑沙宗片)。

2.2018年临床路径释义骨科分册(下册)(2018年版)(全膝关节置换临床路径释义)明确指出:在术后镇痛中应用。临床研究显示,在常规自控镇痛基础上加用美索巴莫可有效提高关节活动度,有助于早期功能恢复,不良反应少。


市场策略


1.骨科                   

急性骨骼肌损伤性肌痉挛的镇痛:静注1支力制同,针对肌肉痉挛、局部疼痛和活动受限迅速起效(0.5h血药浓度达峰),持久有效(6~7h)。

慢性劳损急性骨骼肌痉挛的镇痛:术前静注力制同1支,利于患者配合其他疗法,显著减轻术后痉挛性疼痛。

骨科围手术期病理性肌痉挛的镇痛:术前静脉给药(1支,超前镇痛),联合非甾体抗炎药,减轻术后疼痛,减少阿片类药物使用量,缩短住院时间。

术后静滴(1~2支/天,维持5~7天剂量),联合非甾体抗炎镇痛药或阿片类药物多模式镇痛,减轻术后疼痛(静息和运动状态),有助早期功能恢复。

2.急诊科

急性创伤性肌痉挛的镇痛:静滴1支力制同,迅速解痉止痛(0.5h血药浓度达峰),持久有效(6~7h),在单纯肩关节脱位手法复位超前镇痛优于哌替啶。

涉及骨骼肌手术创伤的镇痛:静滴1支力制同,减轻骨骼肌术后3~5d残留痛,疗效与曲马多相当。

3.疼痛科

术前静注力制同1支,利于患者配合其他疗法,显著减轻术后痉挛性疼痛。

4.整形科

隆胸术中的镇痛:手术开始时静注1.5支力制同,其后每6h口服美索巴莫0.75g,可以明显缓解疼痛,减少麻醉药用量,同时使患者尽早恢复工作。

隆胸术后的镇痛:术后0.5h及8h二次给药力制同2支,显著减轻隆胸术后的疼痛。


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