玛巴洛沙韦商品名为ofluza，是由日本盐野义制药和罗氏公司合作研发的一款“first-in-class”的抗流感创新药。与其它抗流感药物作用机制不同，它通过抑制流感病毒中的cap-依赖型核酸内切酶，抑制病毒复制，能够对奥司他韦产生抗性的病毒株和禽流感病毒株（H7N9，H5N1）起作用。患者全病程只需服用一次，就能在24小时内停止病毒的排毒。

2020年11月，罗氏在中国提交的玛巴洛沙韦片新药上市申请被CDE纳入优先审评，用于12周岁及以上的流感患者，包括存在流感并发症高风险的患者。同月，该药品被纳入中国第三批临床急需境外新药名单。
目前，文献报道合成玛巴洛沙韦的方法主要有3种，但均有一些不足之处，不适合工业化生产。前不久，中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室的周立昕等人经过深入研究，对玛巴洛沙韦的合成工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，撰文发表在今年2月刊的《中国医药工业杂志》上。
新工艺以甲基麦芽酚（①）经苄基保护、羟醛缩合、氧化反应得3-苄氧基-4-氧代-4H-吡喃-2-甲酸（②），②经酯化、肼解反应得3-苄氧基-1-[（叔丁氧基羰基）氨基]-4-氧代-1,4-二氢吡啶-2-羧酸甲酯一水合物（③）。③与2-（2,2-二甲氧基乙氧基）乙胺（④）经胺酯交换、环合、手性拆分得（R）-7-苄氧基-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮（⑤），⑤经保护基交换并与7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂  -11-醇（⑥）反应得（R）-12-[（S）-7,8-二氟-6,11-二氢二苯并[b,e]硫杂  -11-基]-7-正己氧基-3,4,12,12a-四氢-1H-[1,4]嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮甲磺酸盐（⑦），⑦在氯化锂作用下水解并与氯甲基碳酸甲酯反应得玛巴洛沙韦，纯度99.09%，de 99.88%，ee 99.99%。
本研究在制备②时，改变投料方式，并用氨基磺酸和亚氯酸钠代替次氯酸钠作氧化剂，使反应时间缩短，收率由36%提高至70%；制备[3-苄氧基-2-[[2-（2,2-二甲氧基乙氧基）乙基]胺甲酰基]-1,4-二氢-4-氧代吡啶-1-基]氨基甲酸叔丁酯时，通过密闭反应减少④的用量，降低了反应成本。改进后的工艺反应条件温和，后处理简便，总收率8%（以①计）。

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