近年，纳米药物在多个治疗领域广泛应用，尤其是在肿瘤领域，纳米药物的使用大大提高了常见抗癌药物的安全性和疗效。基于纳米技术的纳米药物和递送系统的主要优点是有效靶向、延迟释放、延长半衰期和降低全身毒性反应。与这些药物的传统给药方式相比，纳米药物的使用显著改善了药物向靶标的输送。

自1995年FDA批准第一种纳米药物以来，一些用于癌症治疗的纳米药物陆续在全球获批上市，其中，脂质纳米颗粒制剂的应用最为广泛，其作用主要是基于血管渗透性和保留（EPR效应）。

脂质纳米颗粒如脂质体、固体脂质纳米颗粒和纳米脂质载体，是目前研究的热点。这些脂质纳米颗粒可以运输疏水和亲水分子，表现出极低或无毒性，并通过较长的半衰期延长药物的持续时间及进行药物控释。

Doxil：第一种纳米药物

杨森的Doxil（聚乙二醇化多柔比星脂质体）是1995年经FDA批准的第一种纳米药物，用于治疗转移性卵巢癌和卡波西肉瘤。

该药旨在平衡多柔比星的疗效和毒性。Doxil的多柔比星被包裹在聚乙二醇（PEG）化粒径为80~90nm单层脂质体中。这种设计可延长药物在血液中停留的时间，促使更多药物到达癌细胞。

多柔比星由于累积的心脏毒性而引起严重的问题，而聚乙二醇化脂质体多柔比星比常规多柔比星具有更少的副作用，主要通过将二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-PEG（DSPE-PEG）连接到氢化大豆磷脂酰胆碱和胆固醇的磷脂双层上获得。

Mvocet：治疗转移性乳腺癌

梯瓦的Mvocet是一种非聚乙二醇化枸橼酸多柔比星脂质体，可用于治疗转移性乳腺癌。

Myocet的药代动力学特征不同于阿霉素，这导致治疗指数的改善（较少的心脏毒性和相同的抗肿瘤活性）。已经确定的是，接受Mvocet治疗的乳腺癌患者中阿霉素的清除率要低5~9倍。其分布体积比接受普通阿霉素的患者低约10~25倍。同时，半衰期为16~50小时，比传统的阿霉素的半衰期明显更长。

尽管Myocet和Doxil在脂质体中包含相同的药物，但它们在脂质组成、大小、加载方法、血浆和组织中的分布特征以及剂量和安全性特征有所不同。当然，这两种药物不是生物等效的。

DepoCyt：半衰期超过80小时

DepoCyt（阿糖胞苷脂质体）是使用缓控释脂质体平台“DepoFoam”制备的阿糖胞苷的缓释脂质体组合物。

与常规的单层或多层脂质体不同，DepoFoam是一种多囊泡系统，其中包含数百个由脂质双层隔开的充满水的隔室。这种纳米结构可以封装大量药物，并可延长药物的释放时间。已证明使用DepoCyt会延迟阿糖胞苷的释放，时间可持续数天至数周——半衰期超过80小时，而非胶囊化阿糖胞苷则为4小时。

Marqibo：克服长春新碱剂量和药代动力学限制

Marqibo是基于鞘磷脂和胆固醇的硫酸长春新碱脂质体注射剂，旨在克服常规长春新碱的剂量和药代动力学限制。长时间暴露于长春新碱的细胞会增强细胞毒性，因为暴露时间越长，越多细胞会发生有丝分裂，长春新碱会显示出更大的细胞毒作用。

力扑素：我国批准的第一个脂质体

力扑素（注射用紫杉醇脂质体）是由江苏省药物研究所、南京绿叶制药有限公司（原南京绿叶思科药业有限公司）共同研制的新型紫杉醇纳米脂质体抗癌制剂，2003年4月在我国获批上市，用于治疗乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌。

该产品是我国药监局批准的第一个脂质体药物，也是国际首个上市的注射用紫杉醇脂质体药物。该药独特的肿瘤和淋巴结靶向性以及较长的半衰期，能够更好地发挥抗肿瘤作用，同时获得更好的安全性和耐受性。

结语<<<

用于治疗肿瘤疾病的纳米药物是目前高端制剂研究的热门领域之一。随着广泛的临床前技术和临床经验积累，以及其有效性和安全性得到认可，纳米药物在诊断和治疗肿瘤中的应用将迅速扩大。

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