水溶性聚合物修饰剂聚乙二醇(PEG)是非离子型水溶性聚合物，无毒，无刺激性，易溶于水和乙醇、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二氧六环等绝大多数有机溶剂，对热、酸、碱稳定，常用作药物赋形剂、增塑剂、乳化剂和润湿剂等。

活化的PEG经由化学方法偶联到药物上，可以克服酶、多肽、蛋白质及小分子药物的诸多缺点，如不良物理化学性质、半衰期短、稳定性差和毒性高等，同时保持其治疗效果，这一过程称为药物的PEG修饰。

目前，PEG的传统活化方法有氰脲酞氯法、烷基化、酰基化等，但这些方法毒性大、温度高、反应条件苛刻。前不久，聊城大学生物制药研究院的张用芳等人经过深入研究，对PEG 的活化方法进行研究和改进，提出了一条聚乙二醇二羧基醚（PEG-bi COOH）新工艺，撰文发表在今年2月刊的《聊城大学学报(自然科学版)》。

该研究采用丁二酸酐(SA)对PEG进行活化，以低毒的DMF为溶剂，低温合成了平均分子量约2200u的PEG-bi COOH。新工艺以4-二甲氨基吡啶为催化剂，采用PEG和SA反应制得PEG-bi COOH。通过核磁共振氢谱、红外光谱和质谱对所得产品进行表征，讨论了溶剂、投料配比、反应时间、反应温度对产品收率的影响，得出PEG-bi COOH的最优合成条件为：N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，PEG与SA的摩尔比为1:2.8，反应时间为24h，反应温度为60℃。此条件下的产物透析后收率较高，为86.7%，为进一步制备药物纳米颗粒、合成前体药物等研究奠定了基础。（黄孝冰）

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