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巴比妥的前生今世

发布时间:2021-03-08 17:18:05来源:医药经济报

当前,临床所应用的近万种化学药品从医药文献中都可以查询到其起源,无一不是人类科研和智慧的结晶,催眠药物也不例外。本文对第一代镇静催眠药物——巴比妥作一介绍。


巴比妥类药物诞生记


1864年12月6日德国著名科学家Adolf Von Baeyer Harvey利用丙二酸二乙酯与尿素反应合成了巴比妥酸,其本身没有催眠作用,但它的发现极大地推动了镇静催眠药物的研究进展。

1903年Baeyer的学生Hermann Emil Louis Fischer教授制备出一种巴比妥酸的衍生物——二乙基巴比妥酸,后被称为巴比妥或巴比通。其好友Josef Von Mering医生用狗进行实验发现了其催眠作用。

之后研究者们合成了数千种巴比妥酸类化合物,也找出了适合做安眠药的药剂。其中,1911年合成的第2种巴比妥酸类化合物——苯巴比妥,于1912年作为镇静催眠药开始销售并使用,一直应用到20世纪60年代,才被后来上市的苯二氮类药物取代。

苯巴比妥除了具有很强的催眠效果之外还具有抗痉挛作用,被称作“巴比妥酸之王”,是目前仍在使用的历史最久的抗惊厥剂。


不同种类的巴比妥及其不良反应


根据取代烃基、镇静催眠作用时长和起效快慢的不同,巴比妥类药物可分为长、中、短和超短时间作用四种类型,常用的有十余种,代表药物有长效药物苯巴比妥、中效药物异戊巴比妥、短效药物司可巴比妥、超短效类硫喷妥钠。

巴比妥类药物作用于GABA系统。GABA是中枢神经系统重要的抑制性神经递质,可介导大约40%的抑制性的神经传导,在控制和恐惧、焦虑、抽搐相关的神经元过度活跃中起着重要作用。

巴比妥类药物不良反应较多,有成瘾性、耐药性、撤药反应以及严重的呼吸抑制等。此外,此类药物安全治疗范围小,致死剂量与治疗有效剂量过于接近,剂量稍大即可导致患者昏迷甚至死亡。

除了某些特殊场合,临床上现在一般不使用这类药物催眠,仅司可巴比妥还有少量使用。


催眠药物使用建议


鉴于我国有大量存在各种睡眠障碍的人群,选用催眠药时,需要了解睡眠的生理功能、失眠程度、个体要求,还需了解催眠药起效时间的快慢、药物维持时间的长短,具体的药物选择建议遵循医生指导。

长期使用催眠药的人,会发现这样一个的现象:药越吃越不管事,且剂量越吃越大,原因可能是产生了耐药性及依赖性。

以苯巴比妥为例,它能刺激肝脏药物代谢酶的活性,促使药酶代谢作用增强,加速药品体内代谢,结果就导致药量越吃越多,而疗效却越来越低。因此,催眠药宜交替使用,应避免长期使用一种药。

值得注意的是,服用安眠药期间可降低驾驶员和机械操作者的注意力,服药后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。

另外,酒精可增强睡眠程度,加重头痛、头晕等不良反应,在服用镇静催眠药期间不宜饮酒。

总之,睡眠是机体对脑和整个神经系统的良好调节,它是如此重要,以至于人类探索以促进睡眠为特性的物质的历史一直没有间断过。安眠药在为人类带来福祉的同时,也伴随着一些问题。如何安全、有效、合理地使用安眠药,是我们需要长期思考的课题。


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