立他司特是一种新型小分子整合素拮抗剂，通过阻断两种重要细胞表面蛋白即淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1的结合来抑制T细胞介导的炎症，从而减轻整体炎症反应。

目前，立他司特的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不适合工业化生产。前不久，广东大光药业集团的陈伟翰等人经过深入研究，对立他司特的合成工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，撰文发表在今年1月刊的《广州化工》杂志上。

新工艺以2-（叔丁氧基羰基）-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸为初始原料，在酸性条件下脱Boc后，与苯并呋喃-6-羧酸发生缩合反应，再与（S）-2-氨基-3-甲砜基-苯丙酸缩合反应后得到立他司特，总收率在45%左右。优化后的工艺极大地简化了生产操作，缩短生产时间，降低生产成本，适合工业规模化生产，精制后的纯度符合立他司特原料药的质量要求。目标产物经1HNMR、13CNMR和ESI-MS得到结构确证。

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