医药经济报数字报
医药经济报医药经济报 > 正文

2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)色酮 新合成工艺

发布时间:2021-02-02 14:48:31作者:黄孝冰来源:医药经济报

2-(2-氨基-3- 甲氧基苯基)色酮(PD98059,①)是有丝分裂原活化蛋白激酶信号通路途径中有丝裂原活化蛋白激酶1(MEK1) 的选择性阻断剂,还是该信号通路中下游的细胞外信号调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)的特异性阻断剂,能够抑制多种肿瘤的生长,尤其是近年来报道其对黑色素瘤有明显的抑制效果。

最近,陕西国际商贸学院医药学院的仝红娟等人经过深入研究,对2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)色酮的合成工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,撰文发表在去年11月刊的《中国医药工业杂志》上。

新工艺以2-羟基苯乙酮(②)与3-甲氧基-2-硝基苯甲酸(③)反应得3-甲氧基-2-硝基苯甲酸(2-乙酰苯基)酯(④),再经Baker-Venkataraman重排和分子内环化得黄酮化合物,最后在锡/浓盐酸条件下将硝基还原成氨基得到①,总收率37%(以②计)。本工艺操作简便,原料价廉易得。

(黄孝冰)


此内容为《医药经济报》融媒体平台原创。未经《医药经济报》授权,不得以任何方式加以使用, 包括转载、摘编、复制或建立镜像。如需获得授权请事前主动联系:020-37886610或020-37886753;yyjjb@21cn.com。



医药经济报公众号

肿瘤学术号免疫时间

医药经济报头条号

分享到