发布时间:2021-02-02 14:48:31作者:黄孝冰来源:医药经济报
2-(2-氨基-3- 甲氧基苯基)色酮(PD98059,①)是有丝分裂原活化蛋白激酶信号通路途径中有丝裂原活化蛋白激酶1(MEK1) 的选择性阻断剂,还是该信号通路中下游的细胞外信号调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)的特异性阻断剂,能够抑制多种肿瘤的生长,尤其是近年来报道其对黑色素瘤有明显的抑制效果。
最近,陕西国际商贸学院医药学院的仝红娟等人经过深入研究,对2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)色酮的合成工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,撰文发表在去年11月刊的《中国医药工业杂志》上。
新工艺以2-羟基苯乙酮(②)与3-甲氧基-2-硝基苯甲酸(③)反应得3-甲氧基-2-硝基苯甲酸(2-乙酰苯基)酯(④),再经Baker-Venkataraman重排和分子内环化得黄酮化合物,最后在锡/浓盐酸条件下将硝基还原成氨基得到①,总收率37%(以②计)。本工艺操作简便,原料价廉易得。
(黄孝冰)
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