半琥珀酸拉司米地坦（lasmiditan hemisuccinate）由礼来公司开发，于2019 年在美国上市，用于紧急治疗偏头痛，是5-羟色胺1F（5-HT1F） 受体激动剂。相比传统的曲坦类药物，本品不会激活5-羟色胺1B（5-HT1B）受体，因此无收缩血管、成瘾性等不良反应。

2-氨基-6-（1-甲基哌啶-4-基羰基）吡啶（①）是合成半琥珀酸拉司米地坦的关键中间体。最近，福建中医药大学的成佳威等人经过深入研究，对这一中间体的合成工艺进行改进，提出了一条新工艺，撰文发表在2020年11月刊的《中国医药工业杂志》上。

该研究以2，6-二溴吡啶（②）与特戊酰胺（③）偶联得到N-（6-溴吡啶-2-基）特戊酰胺（④）。④经异丙基氯化镁（i-PrMgCl）交换成相应的格氏试剂，再与N-甲氧基-N，1-二甲基哌啶-4-甲酰胺（⑤）加成得到N-[6-（1-甲基哌啶-4-基羰基）吡啶-2-基]特戊酰胺（⑥），最后水解得到①。该合成工艺操作简便，总收率67%（以②计），适合工业化生产。（黄孝冰）

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