艾曲波帕是第一个口服治疗特发性血小板减少性紫癜(ITP)的药物，为人类血小板生成素的非肽类小分子受体激动剂。2008年11月，美国FDA批准葛兰素史克公司的艾曲波帕上市，用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后的慢性ITP患者。

研究表明，无论短期或长期治疗ITP，艾曲波帕均能够明显增加血小板计数，减少出血症状，减少或者中断伴随的ITP治疗，并且耐受性良好。此外，艾曲波帕在治疗丙型肝炎病毒感染患者的血小板减少的临床试验中，能明显增加血小板计数，使抗病毒治疗能继续进行。该药治疗其它原因引起的血小板减少也在研究中。

3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸（①）是艾曲波帕的关键中间体，最近，鲁南制药股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心的高纪等人经过深入研究，对这一中间体的合成工艺进行改进，提出了一条新工艺，撰文发表在今年9月刊的《中国医药工业杂志》上。

该研究以2-溴-6-硝基苯酚（②）经硫酸二甲酯保护羟基后得1-溴-2-甲氧基-3-硝基苯（③），再和3-羧基苯硼酸（④）经Suzuki偶联得2’-甲氧基-3’-硝基联苯-3-羧酸（⑤），⑤在氢溴酸和乙酸体系中回流得2’-羟基-3’-硝基联苯-3-羧酸（⑥），⑥经雷尼镍/氢气还原得①，纯度达99.82%，总收率84%（以②计）。本工艺在还原⑥的硝基时采用雷尼镍/氢气体系常压下即可进行，避免了高压操作。该路线条件温和，操作简单，产品纯度高，适合工业化生产。

（本栏目由黄孝冰供稿）

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