美沙拉嗪合成工艺改进

美沙拉嗪为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症黏膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，对肠道壁炎症起显著的消炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳，用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病(Crohn's Disease)。

目前，美沙拉嗪的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不适合工业化生产。前不久，常州工程职业技术学院化工与制药工程学院的张文雯等人经过深入研究，对美沙拉嗪的合成工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，撰文发表在今年9月刊的《中国医药工业杂志》上。

该研究对美沙拉嗪的合成工艺进行改进。以对硝基苯酚为起始原料，经Duff醛基化、在溴化铜/叔丁基过氧化氢/叔丁醇钾条件下氧化、氯化亚锡/浓盐酸体系中还原得到目标化合物美沙拉嗪，总收率为54%，化合物结构经IR、~1H NMR表征。在Duff醛基化反应过程中，采用对甲苯磺酸为催化剂，简化了操作，收率由文献的67%提高至93%。整条路线操作简单，适合工业化生产。

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