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聚焦抗病毒中药专利申请变化

发布时间:2020-04-08 11:57:54作者:文亮 综合来源:医药经济报

哪些品种专利申请聚集?数据对产业战略布局有哪些启发?


随着中医药在疫情防控中的广泛使用和不断推进,中医药对新冠肺炎的防治取得了许多创新成果。日前,国家知识产权局发布了《新型冠状病毒肺炎防治用中药专利情报》,梳理和分析了中药治疗新冠肺炎相关创新成果。

本文聚焦近年来中药抗病毒专利信息情况,以及新冠肺炎治疗相关的中医药专利信息,以期从中对如何加强创新成果的专利保护有所启发。

中药抗病毒专利申请三次波峰

抗击新型冠状病毒肺炎防疫专利信息共享平台中涉及中药领域的专利数据显示,中药领域与抗击新冠肺炎相关专利申请共有508件,其中中国专利申请301件,外国专利申请207件,中国专利申请占59.3%。

2003年SARS疫情、2009年甲型H1N1流感疫情、2012-2014年MERS疫情的发生,带动了抗病毒中药专利申请量的快速上升,这也提示在抗击新冠肺炎的过程中应当进一步加强对中医药抗击新冠肺炎的研究。

从专利申请的主要类型上看,在中药领域,较常见的技术方案有组合物、提取物、制备方法和制药用途。在508件申请中,组合物专利申请的占比为62.9%,提取物专利申请的占比为14.0%,制药用途专利申请的占比为14.2%;制备方法专利申请的占比为8.9%。同时,开发已知产品的新用途一直是中药领域研发和保护的热点。

四种新冠肺炎预防用中药专利信息

根据《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第七版)》,针对医学观察期临床表现为乏力伴胃肠不适的患者,推荐使用中成药藿香正气胶囊(丸、水、口服液),而对临床表现为乏力伴发热的患者,推荐使用中成药金花清感颗粒、连花清瘟胶囊(颗粒)、疏风解毒胶囊(颗粒)。这四种中成药涉及的专利申请总体情况见表1。

连花清瘟制剂

数据显示,连花清瘟制剂的研究开发路线基本是基于连花清瘟中药组合物获得产品专利,再进一步优化制备方法,然后聚焦于开发产品新的制药用途,同时研发新的检测方法确保产品的品控。连花清瘟涉及新制药用途的专利申请共有38件,占全部相关专利申请的73%。

基于连花清瘟制剂具有较好的抗冠状病毒作用,可以从四个方面进一步深入研究开发:

(1)针对连花清瘟制剂的有效部位或有效成分进行提纯除杂研究,提高产品的可控性。以连花清瘟胶囊为例,目前其用法用量是一次4粒,一日3次,而每粒胶囊的重量为0.35g,服用量较大。如果能进一步提纯除杂,减小用药量,增强药效,能够一定程度上增加患者依从性。

(2)针对连花清瘟制剂的不同给药途径进行研究,扩大临床适用范围。目前连花清瘟制剂均为口服剂型,对于部分危重患者,口服吞咽困难,难以用药,可以进一步开发肛门栓、鼻饲、喷雾等给药途径的制剂,适当扩大适用患者范围。

(3)针对连花清瘟的治疗机理或作用途径开展深入研究,挖掘新的适应症,扩大产品适用范围。

(4)针对连花清瘟处方进行拆方、加减、用量配比等优化研究,以开发新一代抗疫中药,在连花清瘟专利到期后及时推出新一代产品,为中医药抗疫助力。

藿香正气制剂

作为传统品种,生产藿香正气制剂的企业较多。国家药品监督管理局网站数据显示,藿香正气共有638个品种。而涉及藿香正气制剂的专利申请共有31件,排名前三的分别是:重庆太极8件,天津天士力8件,天津中新药业3件。其中,重庆太极注重于开发新用途,共提交了5件新用途申请;天津天士力注重于滴丸剂型的研发,共有4件专利申请与滴丸剂型相关;中新药业则注重于软胶囊的研发,共有2件专利申请与软胶囊剂型相关。

传统的藿香正气是液体制剂,且其组方构成已被完全公开,因此,企业的研发着眼于剂型改进和工艺优化。例如,开发了中成药藿香正气口服液,从2003年开始逐步向固体化、速释、缓释等方向发展,将藿香正气改剂型为软胶囊剂和滴丸剂,随后又开发口腔崩解片、泡腾剂等,并且研究了新的给药途径及其剂型,例如用于止泻的肛门栓等。另外,开发新的制药用途。比如,2018年公开了藿香正气制剂用于治疗疱疹病毒感染的制药用途,说明藿香正气有治疗病毒相关疾病的潜力。

在后续研发和知识产权保护中,建议可以继续针对藿香正气制剂的固体化、速释缓释控释、新给药途径、新用途等方面投入研发力量。

疏风解毒胶囊(颗粒)

和金花清感颗粒

疏风解毒胶囊的专利申请共有5件,从疏风解毒胶囊(颗粒)的专利技术演进情况看,至2015年前的10年间没有其他申请,随后的4件专利申请聚焦于新的制药用途和新的检测方法。

目前与金花清感颗粒相关的专利申请CN101708275B,保护了一种治疗由甲型H1N1流感病毒引起的流感的中药及其制备方法和制药用途。

建议在后续的研发和知识产权保护中,针对产品的新剂型、新给药途径、新有效部位、新制备方法和抗病毒等新用途投入研发力量,继续丰富疏风解毒胶囊(颗粒)和金花清感颗粒的相关专利申请,形成对产品的全方位保护。  

【启示】

已上市的中成药在新冠肺炎的防治中发挥了重要作用,诊疗方案中的推荐中成药对新冠肺炎均有一定的治疗作用或辅助治疗作用。具有抗病毒作用的连花清瘟制剂的研发较为广泛,藿香正气制剂、金花清感颗粒、疏风解毒胶囊的研发还有待深入。建议针对这些抗病毒中成药进一步加强研发,重点针对治疗机理或作用途径、拆方研究、新适应证研究等方面加大投入,开发更有效的新一代抗疫中药。

而本次新冠肺炎的防治中,国家推荐的十首中药处方大都是以中医经典方为基础演化而成的。例如,清肺排毒汤包含了四首经典名方,危重型的两首推荐处方分别由经典名方清瘟败毒饮和参附汤加减而成,这在一定程度上反映出经典名方是中医临床的基石,深入挖掘经典名方的当代临床价值是中医药研发的一个重点方向。近年来,相关部门也充分认识到经典名方的重要意义,为了挖掘经典名方的潜在临床价值,此前国家中医药管理局通过遴选并公布了第一批100种中医古代经典名方。建议加强对中医经典名方的二次开发利用,将这些名方作为药物研发的重点方向,并加强专利保护。

此外,中药注射剂也是中医药现代发展的有益探索。针对目前国家推荐的治疗新冠肺炎的八个中药注射剂,研发的重点应该着力发掘质量更可控、活性成分更明确的药物,改进制剂工艺以提高其安全性和生物利用率,研究快速、有效、准确的产品质量检测方法,以使中药注射剂在临床使用中更加安全有效。

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