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ARB新药能否以一敌六

发布时间:2020-01-21 16:36:57作者:董国平来源:医药经济报

ARB新药能否以一敌六


前段时间,笔者参加一个论坛。会上有投资公司的人说:“如果me-too的新药比first-in-class的第一个药品晚上市5年,药物疗效的非显著性提高是没有什么市场价值的。”笔者的理解是,仅依靠疗效打败已经上市的同类品种是不太可能的。那么,当同类品种已经有了6个,再上市一个新品种,营销上能成功吗?


起效途径差异


这个品种是阿利沙坦酯,信立泰药业的信立坦。它属于降压药ARB家族,之前已经上市了6个ARB,分别是氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦和奥美沙坦。除了原研品种外,还有无数仿制品,第一个ARB氯沙坦20年前就上市了。

阿利沙坦酯的研发创意来自氯沙坦。氯沙坦经肝酶代谢后生成被称为EXP-3174的代谢物,它是真正起降压作用的成分,而阿利沙坦酯经胃肠道酯酶代谢后同样生成EXP-3174。按照这样的理论,阿利沙坦酯与氯沙坦在体内起作用的活性成分相同,医生首先以氯沙坦的评价来判断其疗效,那么,氯沙坦在几个ARB中的地位如何就决定了信立坦的前景。

笔者猜想,信立坦的推广策略首先是要取代氯沙坦。这种短兵相接的竞争取决于双方的实力。信立坦可以取代氯沙坦吗?先比较疗效。氯沙坦的每日常规剂量是50mg,按照一般逻辑,氯沙坦在体内的活性成分EXP-3174剂量一定少于50mg。也就是说,服用氯沙坦后真正起作用的成分EXP-3174可能是30mg还是40mg?不知道。

营销氯沙坦的公司没有给出这个数据,信立坦也没有给,但我们猜想信立坦的剂量一定不大于50mg逻辑上才成立吧。然而,信立坦常规剂量却是240mg。240mg的信立坦与50mg氯沙坦疗效相当,这说明两者最终的代谢物EXP-3174剂量差不多,这是否暗示经胃肠道酯酶代谢后效益下降呢?如此设计出来的药物起效途径在临床上究竟有多少特别的益处呢?医生其实很感兴趣。


打安全牌有效吗


第二,ARB推广近20年了,医生都知道ARB的特色之一是疗效随剂量增加而增加。所以,最近几年,氯沙坦在推广100mg的足剂量,缬沙坦常规剂量是80mg,但临床上甚至可以用到320mg的剂量,其他如厄贝沙坦也是这么推广“大剂量疗效更佳”,无论是降压还是降低蛋白尿。

然而,信立坦的说明书里,在“用法用量”中竟然是这么写的:“对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次240mg,继续增加剂量不能进一步提高疗效。”太匪夷所思了。

第三,信立坦研发的初衷是打“安全性更高”这张牌,因为不经过肝酶代谢,药物相互作用必然减少。然而,ARB的不良反应真不是医生会关注的。

在实际临床运用中,ACEI由于干咳导致被ARB替代的案例经常发生,CCB因为面潮红、脚踝水肿被ARB替代的案例也有,ARB偶尔也会被其他品类降压药替代,原因绝大多数不是因为不良反应。如果真的出现氯沙坦、缬沙坦等不耐受的情况,可能整个ARB品类都不会使用,毕竟降压药品类有多种。

《中国高血压防治指南》2018年修订版在原有6个ARB中新增了阿利沙坦酯,这是否意味着阿利沙坦酯的销售额会增加?我们拭目以待。


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