医药经济报数字报
医药经济报医药经济报 > 正文

PARP抑制剂再提速 三足鼎立格局将成

发布时间:2020-01-20 11:48:49作者:一诺来源:医药经济报

2019年12月26日,再鼎医药的尼拉帕利获得国家药监局批准上市,商品名为“则乐”,用于铂敏感的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

2018年8月,阿斯利康旗下PARP抑制剂奥拉帕利获得国家药监局批准上市,商品名为“利普卓”,剂型为片剂,规格为100mg和150mg两种。这是第一个进入中国的PARP抑制剂。

目前其他两款PARP抑制剂尼拉帕利、鲁卡帕利尚未在我国上市。

全球PARP抑制剂后劲十足

PARP抑制剂是抗肿瘤领域的热门靶点之一,目前全球已上市的PARP抑制剂只有四款:第一款为2014年2月和2017年8月阿斯利康公司的奥拉帕利(商品名Lynparza);第二款为2016年12月克洛维斯肿瘤公司的鲁卡帕利(商品名Rubraca);第三款为2017年3月默沙东的尼拉帕利(商品名Zejula);第四款为2018年10月辉瑞的他拉唑帕利(商品名Talzenna)。

据全球畅销药数据统计,2018年,上述四款PARP抑制剂市场规模已经接近10亿美元。其中,阿斯利康的奥拉帕利全球销售额为6.47亿美元,默沙东的尼拉帕利销售额为2.33亿美元,克洛维斯肿瘤公司的鲁卡帕利销售额为0.95亿美元。2019年前三季度,阿斯利康公司的奥拉帕利全球销售额为8.47亿美元其中。随着奥拉帕利适应症不断拓展,未来市场将保持持续快速增长。

奥拉帕利或破10亿美元

奥拉帕利由阿斯利康公司研发,于2014年12月获美国FDA批准上市,商品名为“Lynparza”,剂型为胶囊剂,规格为50mg。2017年8月又获得FDA两个片剂上市许可批准,规格为100mg、150mg。除了卵巢癌和乳腺癌外,针对其他适应症的开发也在积极布局中。

据全球畅销药数据统计,奥拉帕利2015年上市时销售额仅为0.94亿美元,2016年为2.18亿美元,2017年为2.97亿美元,2018年为6.47亿美元,2018较2017年同期增长117.8%,2019年前三季度销售额为8.47亿美元,预计2019年将突破10亿美元。

2018年1月,阿斯利康的奥拉帕利获美国FDA批准用于BRCA突变、HER2阴性转移性乳腺癌的治疗,从而使奥拉帕利成为获批用于卵巢癌之外其他治疗领域的首个PARP抑制剂。该产品是目前获批适应症最广、市场潜力最大的PARP抑制剂。

2018年7月,国家药监局发布了《接受药品境外临床试验数据的技术指导原则》,在48个境外已上市临床急需新药名单中,奥拉帕利在列。2018年8月,奥拉帕利获得国家药监局的上市批准,这是国内第一个受益于该政策的进口药物,也是国内首款小分子靶向PARP抑制剂,并成功通过医保谈判进入国家医保目录。

在2019年美国临床肿瘤学年会(ASCO)上,阿斯利康联合默沙东公布了奥拉帕利在胰腺癌、卵巢癌、前列腺癌等多个肿瘤治疗方面的积极临床数据。基于这些颇具临床价值的试验结果,奥拉帕利有望在未来拿下包括胰腺癌等在内的多个适应症。

“黑马”尼拉帕利

尼拉帕利由默沙东及Tesaro公司共同研制开发,于2017年3月获得美国FDA上市许可,11月获欧洲EMA批准,剂型为胶囊剂,规格为100mg,主要用于复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。尼拉帕利也曾获得FDA加速审批、优先审批、突破性药物多重身份,是美国FDA批准的第三个上市的PARP抑制剂。同时,该产品是首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测就可用于治疗的PARP抑制剂,其没有BRCA变异限制,适用人群更为广泛。

据全球畅销药数据统计,尼拉帕利2017年销售额为1.09亿美元,2018年为2.33亿美元,2018年较2017年同期增长113.8%;2019年前三季度销售额为3.13亿美元,较上年同期增长151.0%,增速较快。该产品主要由Tesaro负责在美国和欧盟上市销售。尼拉帕利作为PARP抑制剂的“黑马”,是全球第一个用于卵巢癌二线治疗的PARP抑制剂产品。

该化合物最初由默沙东研发,后来授权给Tesaro,后又由Tesaro授权给杨森和再鼎医药。2017年3月,再鼎医药联合上海合全药业向国家药监局提交临床试验申请,2017年7月获得临床批件。2018年10月和2018年6月,再鼎医药宣布,其首款产品niraparib在中国香港和澳门获批上市。2019年12月26日,再鼎医药的尼拉帕利获得NMPA批准。

2019年10月29日,恒瑞医药申报的抗肿瘤新药氟唑帕利胶囊申请上市,仅仅1个多月之后,再鼎医药的尼拉帕利获批上市,坐上国内PARP抑制剂市场的第二把交椅。再鼎医药尼拉帕利上市速度最终超过恒瑞氟唑帕利。

恒瑞氟唑帕利值得期待

2019年10月29日,恒瑞医药申报的抗肿瘤新药氟唑帕利胶囊申请上市,该药为PARP抑制剂,也是国内首个申报上市的该靶点新药。截至目前,恒瑞在该产品研发上已投入研发费用约1.82亿元。

截至2019年7月,研究数据表明,氟唑帕利在既往经过二线及以上化疗的伴有BRCA1/2致病性或疑似致病性突变的复发性卵巢癌患者中疗效达到并超过预设,且毒性可控、可耐受,可为中国BRCA突变复发卵巢癌患者提供新的治疗选择。另外,恒瑞医药正在开展氟唑帕利涉及小细胞肺癌、实体瘤、复发转移三阴乳腺癌、前列腺癌、复发性卵巢癌、晚期胃癌等多个适应症的十多项临床研究。

PARP抑制剂是抗肿瘤领域的热门靶点之一,国内已有多个企业布局PARP抑制剂。业界对于PARP抑制剂的研发热情较高,目前跨国企业有阿斯利康、默沙东、辉瑞等,另有江苏豪森、百济神州、青峰药业、人福医药等本土企业申报。

目前除阿斯利康奥拉帕利、再鼎医药尼拉帕利获批以外,恒瑞将成为国内第三个拿下PARP抑制剂的企业。

结语<<<

近年来,PARP抑制剂成为治疗卵巢癌、乳腺癌和前列腺癌最有希望的靶向药物。目前国内已获批并在市场销售的PARP抑制剂只有阿斯利康的奥拉帕利,且成功通过医保谈判进入国家医保目录。

本次尼拉帕利成功获批,将给国内患者带来更多的用药选择。此外,恒瑞的PARP抑制剂氟唑帕利也在近期已报上市,国内PARP抑制剂研发再提速。

QQ图片20200120115031.jpg

此内容为《医药经济报》融媒体平台原创。未经《医药经济报》授权,不得以任何方式加以使用, 包括转载、摘编、复制或建立镜像。如需获得授权请事前主动联系:020-37886610或020-37886753;yyjjb@21cn.com。



医药经济报公众号

肿瘤学术号免疫时间

医药经济报头条号

分享到