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替考拉宁快速纯化

发布时间:2019-12-03 16:57:05作者:黄孝冰来源:医药经济报

替考拉宁快速纯化


替考拉宁(Teicoplanin)是与万古霉素类似的新糖肽类抗生素,其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似,对金葡菌的作用比万古霉素更强、不良反应更少。临床主要用于金葡菌及链球菌属等敏感菌所致的严重感染,如心内膜炎、骨髓炎、败血症及呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织等的感染。

目前,替考拉宁的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,鲁南制药集团股份有限公司、哺乳动物高效表达国家工程实验室的杨西建等人通过开发高效的脱色工艺和精细纯化工艺,获得了高质量的替考拉宁,缩短了生产时间,并撰文发表在近期的《中国医药工业杂志》上。

该研究通过对比活性炭和阴离子交换树脂的脱色效果,开发聚酰胺解吸液(替考拉宁含量3.8g/L)的脱色工艺。结果显示,阴离子交换树脂的脱色效果更优。

通过对比HP20SS、聚合物微球(UniPS 40-300)和色谱8号3种不同型号的色谱介质的分离效果,开发替考拉宁的精细纯化工艺。结果显示,选用色谱8号为色谱介质时效果最优,色谱条件如下:上样量16~20g/L,洗脱溶剂为乙醇:0.05%磷酸二氢钾溶液(50∶50)(pH5.0),洗脱速度为1~2BV/h;纯化所得产品平均纯度为99.9%,纯化收率≥90%。该工艺较目前国内企业普遍的8~10天的生产周期缩短了50%以上,仅需4 天。


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