靶向EGFR药

中国市场VS美国市场

EGFR家族通过特定的驱动突变参与许多癌症的发展和进展，特别是非小细胞肺癌（NSCLC）、胶质母细胞瘤、结肠直肠癌（CRC）、乳腺癌和卵巢肿瘤。目前已经开发出的靶向EGFR药物，包括小分子药和单抗两大类。值得关注的是，中国与美国的市场情况差异较大。

小分子药

中国市场No.1吉非替尼

美国市场No.1奥希替尼

在过去的几十年，有三代酪氨酸激酶抑制剂小分子药物获得FDA批准上市用于治疗癌症。

IQVIA数据显示，在美国市场上，2016-2018年，EGFR酪氨酸激酶抑制剂小分子药物中，第三代的奥希替尼呈现快速增长趋势。2018年，奥希替尼超越其他所有EGFR酪氨酸激酶抑制剂单品，销售金额达到7.96亿美元。第一代产品厄洛替尼销售金额位居第二，达到2.47亿美元，但下滑速度非常快。

第二代产品中，阿法替尼2018年销售金额为1.18亿美元。而凡德他尼可能受到安全性问题影响，销量微乎其微。刚刚于去年9月上市的达可替尼，未来表现还有待进一步观察。

在美国上市的8种EGFR酪氨酸激酶抑制剂小分子药物中，除达可替尼（2019年5月批准）、来那替尼（进口申请中）、凡德他尼（在2012年申报，现无更新）外，其他几种在中国上市的药物，与美国市场情况有何不同呢？

我国样本医院数据显示，吉非替尼销售金额最高，2018年达到11.47亿元；奥希替尼虽然于2017年在我国批准上市，但在2018年销售金额就达到了2.45亿元；厄洛替尼的销售金额虽然近年呈现下降趋势，但销售金额仍在1亿元以上。

单抗药　

中国市场No.1尼妥珠单抗

美国市场No.1西妥昔单抗

迄今为止，在美国上市的3种抗EGFR单克隆抗体，包括西妥昔单抗（Erbitux，cetuximab，百时美施贵宝/默沙东）、帕尼单抗（ABX-EGF /Vectibix， panitumumab，安进）和耐昔妥珠单抗（Portrazza，necitumumab，礼来）。

其中，西妥昔单抗是一种人-鼠嵌合抗EGFR IgG单克隆抗体，目前用于治疗转移性CRC、转移性NSCLC和头颈癌。由于CRC中KRAS的突变状态可预测患者对治疗的反应，因此，在选择西妥昔单抗治疗的候选者时，必须考虑KRAS状态。

帕尼单抗是一种完全人单克隆IgG2抗体，于2006年首次获得FDA批准，用于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康治疗失败后的EGFR+转移性CRC。与西妥昔单抗一样，帕尼单抗单药治疗突变型CRC疗效仅限于野生型KRAS肿瘤患者。

耐昔妥珠单抗是一种重组人IgG1单克隆抗体，于2015年获得FDA批准，联合吉西他滨和顺铂用于先前未治疗的晚期转移性鳞状NSCLC。报告的最常见副作用是皮疹和低镁血症，而低镁血症可能是致命的。

2016-2018年，在美国市场，西妥昔单抗虽然销售金额略有下降，2018年仍旧接近5亿美元。帕尼单抗呈现缓慢增长趋势，2018年销售金额接近3亿美元。而耐昔妥珠单抗受到适应症和安全性问题影响，2018年销售金额仅为400万美元。

在我国上市了2种EGFR酪氨酸激酶抑制剂单抗药物。国产的尼妥珠单抗2018年销售金额快速增长，达到2.64亿元，实现了对进口的西妥昔单抗超越。

尼妥珠单抗（泰欣生，百泰生物）是全球第一种以EGFR为靶点的单抗药，但仅在我国批准上市（未在欧美日等监管机构批准），与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。

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