地西他滨是一种天然2’-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生，为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，属于S期细胞周期特异性药物，适用于治疗骨髓增生异常综合征。

目前，地西他滨的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不适合工业化生产。前不久，山东新时代药业有限公司的赵桂芳等人经过深入研究，对地西他滨的生产工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，撰文发表在10月刊的《中国医药工业杂志》上。

新工艺将活性炭负载五水四氯化锡固体酸（SnCl4/C）用于催化地西他滨合成过程中的乙酰化和糖苷化反应。SnCl4/C代替浓硫酸催化1-O-甲基-2-脱氧-3,5-二-（O-芴甲氧羰基）-D-呋喃核糖合成1-O-乙酰基-2-脱氧-3,5-二-（O-芴甲氧羰基）-D-呋喃核糖（下简称1），能显著提高1的纯度并防止后处理时反应液乳化，1的纯度达到80%以上。

SnCl4/C催化1和2-三甲基硅烷氧基-4-三甲基硅烷氨基-1,3,5-三嗪通过糖苷化反应得到1-[3,5-二-（O-芴甲氧羰基）-2-脱氧-α,β-D-核糖]-5-氮杂胞嘧啶（下简称2），反应完毕后过滤即可除去催化剂，2的纯度达到78%以上(α+β)，β/α提高至1.3以上。固体酸催化剂重复使用3次后催化效果基本不变，地西他滨的总收率由13%提高至26%。

（黄孝冰）

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