过去十年中，制药领域有20个涉及30种激酶抑制剂的交易

过去十年，一些大型医药交易都是由热门的抗肿瘤新药所推动的，例如今年的两笔交易：礼来（Eli Lilly）斥资80亿美元收购Loxo肿瘤公司（Loxo Oncology），辉瑞（Pfizer）以114亿美元收购Array生物制药公司（Array Biopharma）。

根据SVB Leerink公司的分析，自2010年以来，药企在抗肿瘤领域的并购总额接近1000亿美元，其中近40%的交易集中在抑制激酶类的药物上，激酶是一种参与细胞信号传导并能致癌的蛋白质。

激酶抑制剂：审批迅速 具定价优势

并购Loxo使礼来的产品线获得了TRK抑制剂Vitrakvi与其它两种在研激酶抑制剂，Array则为辉瑞带去了BRAF抑制剂Braftovi和MEK阻滞剂Mektovi。据预测，Vitrakvi有可能达到10亿美元的年销售额，而Braftovi与Mektovi联合治疗的积极数据也预示着这些药物可能是未来的“重磅炸弹”。

近日，两种新的激酶抑制剂获批上市，分别是罗氏（Roche）治疗肺癌的Rozlytrek和新基医药（Celgene）的骨髓纤维化新药Inrebic。

SVB Leerink的数据显示，处于Ⅲ期临床研究的激酶抑制剂有23个，这种快速发展的新药可能会继续成为并购焦点。该公司预测，随着该类新药的全球总销售额从去年的330亿美元飙升至2022年的500亿美元或更多，这种购买兴趣可能会因对药物需求的增加而得到推动。“激酶抑制剂的引入改变了靶向治疗的方法，提供了一个更广泛的治疗窗口，且比传统化疗毒性小得多。”SVB-Leerink的分析师在报告中写道。

据SVB Leerink分析，得益于FDA对抗肿瘤新药的快速审评，激酶抑制剂正快速进入市场。在已经获得上市批准的新药中，约35%受益于一项加速审评政策，将审评时间缩短了两个月；高达77%的激酶抑制剂获得FDA的优先审评资格，有些同时获得了突破性疗法认定。总体来看，激酶抑制剂的审评时间平均只有6个月。

SVB Leerink指出，更重要的是，激酶抑制剂的生产商享有巨大的定价权，每年都能以不同程度的个位数涨幅提高标价。竞争激烈的激酶抑制剂类药物也是如此，如EGFR抑制剂和ALK抑制剂。自2014年以来，罗氏的HER1/EGFR 抑制剂Tarceva的价格每年上涨8%~14%，现在的售价为每月8451美元，是其初始标价的两倍。

热门靶点：BTK抑制剂数百亿交易

尽管如此，SVB Leerink认为，在该领域，市场竞争对于药企而言仍然是一个很大的风险。分析人士写道，最近开发的CDK4/6抑制剂，即辉瑞（Pfizer）的Ibrance、诺华（Novartis）的Kisqali和礼来（Eli Lilly）的Verzenio，在价格和适应症上均具相似性。

目前，辉瑞在CDK4/6抑制剂领域处于领先地位，原因是Ibrance有更好的耐受性。不过，该公司的ALK抑制剂Xalkori却面临非常大的挑战，因为罗氏的Alecansa正在抢走其市场份额。

值得注意的是，所有激酶抑制剂都面临的一个风险是患者经常对药物产生耐药性。“获得性耐药已成为设计治疗方案的主题和挑战。”SVB Leerink指出。这也是激酶抑制剂不断更新换代的原因，例如阿斯利康（AstraZeneca）的第三代EGFR抑制剂Tagrisso，该药今年上半年的销售额就达到14亿美元，而且由于最近公布的肺癌阳性研究结果，进一步增大了其市场潜力。

现在哪个激酶是最热门的靶点？应该是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），它与多种癌症有关，包括慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤。SVB Leerink指出，自2010年以来，涉及BTK抑制剂的交易已有4笔，总金额达到数百亿美元。其中包括艾伯维（Abbvie）收购Pharmacycyclics公司，以及阿斯利康收购Acerta公司。礼来收购Loxo公司时也包含了后者一个处于研发阶段的BTK抑制剂。

SVB Leerink预测，随着科学家不断加深对癌症疾病过程的理解，激酶抑制剂市场的创新环境会越来越好，“考虑到这一领域的投资额，再加上良好的审评环境，肿瘤靶向治疗的复兴仍在继续，尤其是应用联合疗法，高效和高选择性的药物使治疗剂量降低，同时脱靶和药物的交叉毒性也被降低。”

编译/廖联明 来源/FiercePharma

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