依托考昔（Etoricoxib）为一种选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，通过抑制环氧化酶、减少前列腺素和血栓素生成而发挥解热镇痛和抗炎作用，临床主要治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征，治疗急性痛风性关节炎等。

目前，依托考昔的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，如收率较低、成本较高、经济性较差等，不适合工业化生产。前不久，江苏联环药业股份有限公司的褚青松等人经过深入研究，对依托考昔的生产工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺。

新工艺以4-甲磺酰基苯乙酸为起始原料，先将其制成锂盐，然后与6-甲基吡啶-3-羧酸甲酯进行偶联反应，得到1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[4-(甲磺酰基)苯基]乙酮，再与(2-氯-3-二甲胺基-亚-2-丙烯基)-二甲基-铵六氟磷酸盐进行关环反应，得到粗品依托考昔，最后将粗品依托考昔与对甲苯磺酸进行成盐反应，游离后得到纯度99.8%的COX-2抑制剂依托考昔，总收率约为54%，适合工业化生产。

（张伦）

此内容为《医药经济报》融媒体平台原创。未经《医药经济报》授权，不得以任何方式加以使用， 包括转载、摘编、复制或建立镜像。如需获得授权请事前主动联系：020-37886610或020-37886753；yyjjb@21cn.com。