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Ensemble:大环药物变革者

发布时间:2019-07-23 17:34:34作者:廖联明来源:医药经济报

Ensemble:大环药物变革者


EnsembleTherapeutics是第一家成功开发人工合成大环类分子药物EnsemblinsTN的公司,这是一类独特的化合物,非常适合干预蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)。传统上,大环类化合物都是天然的,市场上销售的大环药物超过100种。Ensemble已经建立了一个有大约1200万个大环化合物的库,这是制药工业有史以来最大的大环类化合物库。Ensemble通过公司专有的DNA程序化学(DPC)药物发现平台合成大环类化合物。

大环类药物具有独特的特点:它们的环结构具有14个或更多原子,因此构象上有更强的刚性,使它们能够选择性地结合到延伸的蛋白质表面,可以跨过细胞膜以及与疾病相关蛋白质结合。环的合成大环,其设计具有结合亲和力、靶选择性和代谢稳定性。Ensemble已经开发出一系列的Ensemblin,可以干扰蛋白质-蛋白质相互作用,抑制蛋白酶,抑制磷酸酶。

目前与Ensemble合作的公司包括BMS、亚力兄制药(Alexion Pharmaceuticals)、勃林格殷格翰(BoehringerIngelheim)、基因泰克(Genentech)和辉瑞(Pfizer)等。

Ensemble的主要候选产品是一个小分子类白细胞介素-17拮抗剂,这是一种涉及多种炎症和自身免疫疾病的细胞因子,目前正与诺华(Novartis)合作开发。


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