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盐酸鲁拉西酮合成新工艺

发布时间:2019-07-17 15:40:41作者:张伦来源:医药经济报

盐酸鲁拉西酮(LurasidoneHydrochloride)是一种非典型抗精神病药物,临床适用于精神分裂症患者的治疗。目前,盐酸鲁拉西酮的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不适合工业化生产。前不久,常州工程职业技术学院制药与生物工程技术系的陈文华等人经过深入研究,对盐酸鲁拉西酮的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,并撰文发表在近期的《中国医药工业杂志》上。

新工艺以3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑和(1R,2R)-1,2-双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷为起始原料,先在甲苯为溶剂、碳酸钾为碱、聚乙二醇400为相转移催化剂的条件下进行反应,得到4’-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-(3aR,7aR)-八氢螺-(2H-异吲哚-2,1’-哌嗪)甲磺酸盐,然后不经过分离,直接与顺-5-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺在碳酸钾为碱的条件下进行反应,制得鲁拉西酮,再在异丙醇中与盐酸进行成盐反应,最终得到盐酸鲁拉西酮,反应总收率约为83%。该方法收率高、操作简便,易于工业化生产。(张伦)


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