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盐酸普拉克索合成新工艺

发布时间:2019-07-11 16:36:39作者:张伦来源:医药经济报

盐酸普拉克索(pramipexole hydrochloride)临床主要用于治疗特发性帕金森病的体征和症状,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时,需要应用它,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。

目前,盐酸普拉克索的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,贵州遵义医学院第五附属(珠海)医院的黄斌等人经过深入研究,对盐酸普拉克索的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,并撰文发表在近期的《合成化学》杂志上。

新工艺以(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑为起始原料,先经过缩合反应、还原反应,制得普拉克索。再将普拉克索与盐酸成盐后,最终制得盐酸普拉克索-水合物,其结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS(ESI)确证。该工艺还研究了溶剂、反应温度、投料比γ[n(3):n(正丙醛)]、析晶终止温度和精制降温速度对盐酸普拉克索收率的影响。结果表明:在最佳反应条件(无水甲醇为溶剂,γ=1.0∶1.8,于-15℃~-20 ℃反应,析晶终止温度为-5℃~-10℃)下,最高收率可达61.5%。


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