盐酸阿比朵尔合成新工艺

盐酸阿比朵尔（Arbidol HCl）为广谱抗病毒药，可进入细胞核直接抑制病毒DNA和RNA的合成，同时增强免疫，诱生干扰素。阿比多尔能抑制A、B和C型流感病毒，是抗C型流感病毒的唯一药物，还可降低流感病人并发症的发生率和慢性病的加重率，并可治疗流感并发症肺炎和其他急性呼吸道感染，显著减少病人抗生素的用量。

目前，阿比朵尔的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不适合工业化生产。前不久，日照市中医医院的王金玉等人经过深入研究，对阿比朵尔的生产工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，撰文发表在近期的《中国医药工业杂志》上。

新工艺以4-硝基苯酚为起始原料，先后经过乙酰化反应、硝基还原反应得到4-乙酰氧基苯胺，然后与乙酰乙酸乙酯在溴化铟作用下进行反应，再在碳酸钾、乙酸钯及乙酸铜作用下进行闭环反应，得到5-乙酰氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯，再经过甲基化反应、溴代反应、苯硫酚取代反应和脱保护反应等，制得6-溴-5-羟基-1-甲基-2-苯硫甲基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯，最后以氨基磺酸为酸试剂、水为溶剂，经过Mannich反应，最终得到盐酸阿比朵尔。该工艺总收率约为45.4%（以4-硝基苯酚计），适合工业化生产。

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