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盐酸松齐拉敏 合成新工艺

发布时间:2019-04-10 16:27:36作者:张伦来源:医药经济报

盐酸松齐拉敏是一种乙二胺类抗过敏药物,用于各种过敏反应性疾病,该药的活性和美吡拉敏相近,但引起副作用的程度比较低,市场应用前景广阔。目前,盐酸松齐拉敏的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,如中间产物价格比较贵,且收率不高,仅为50%左右。前不久,重庆师范大学化学学院的周石洋等人经过深入研究,对盐酸松齐拉敏的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,并撰文发表在近期的《合成化学》杂志上。

新工艺以2-氨基嘧啶和对甲氧基氯苄为起始原料,先经过N-烃基化反应,生成N-(4-甲氧基苄基)-2-氨基嘧啶,再将N-(4-甲氧基苄基)-2-氨基嘧啶与N,N-二甲基-2-氯乙胺在叔丁醇钾的作用下经过N-烷基化反应,生成松齐拉敏碱,最后再与盐酸进行成盐反应,最终合成出盐酸松齐拉敏,总收率约为75.1%。该合成工艺简单,操作方便,原料便宜,反应条件温和,收率较高,具有较大的工业生产价值,便于大规模工业化生产。


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