瑞士Idorsia公司的P2Y12受体拮抗剂selatogrel，在两项Ⅱ期试验中显著抑制血小板聚集。其在患有稳定性冠状动脉疾病（CAD）或急性心肌梗死（AMI）患者的主要终点方面的结果，将有望使Idorsia公司成功启动Ⅲ期研究。

Idorsia公司是在强生公司收购Actelion的过程中分拆出来的。其设计的selatogrel与Plavix（Clopidogrel，氯吡格雷/波立维）等药一样，都是靶向作用于P2Y12，可预防血栓形成，从而改善心血管结果。

最近，阿斯利康的Brilinta（Ticagrelor，替格瑞洛/倍林达）已经证明可逆向结合P2Y12拮抗剂，使得其Plavix及其同类药物具有更宽阔的治疗窗口和更好的疗效。

然而，Idorsia公司认为还需要具有较低出血副作用风险的P2Y12拮抗剂。

为了测试selatogrel是否能满足这一要求，Idorsia启动了该药的两项Ⅱ期试验。其中一项试验招募了346名患有稳定性CAD的患者，并给予他们两种剂量selatogrel的一种或安慰剂。另一项试验招募了48名确诊为AMI的患者，将他们随机分组，在抗血栓治疗的基础上接受两种剂量selatogrel中的一种。

两项试验均采用单次皮下注射后的血小板聚集作为其主要终点，两项研究均达到该目标。在试验的治疗组中，超过89％患者经历了预定程度的血小板聚集抑制。在15分钟内观察到聚集抑制（这是AMI中的重要考虑因素），并且在4～8小时内保持在高水平。

目前，Idorsia公司还没有公开更多的疗效数据，只是泛泛讨论了安全性结果，并指出没有患者出现紧急严重出血。鉴于此类药物作用于P2Y12，可能增加出血风险，因而安全性数据的进一步细节将是重要的。

Idorsia公司的研究人员准备在即将召开的科学大会上分享更多数据，同时为下一阶段的开发做好准备。Idorsia公司计划在即将举行的Ⅱ期研究总结会议时，与监管机构讨论Ⅲ期研究计划。（许关煜）

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