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盐酸度洛西汀合成新工艺

发布时间:2018-12-25 14:39:43作者:张伦来源:医药经济报

盐酸度洛西汀合成新工艺


盐酸度洛西汀(duloxetine hydrochloride)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,能够抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度,故可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症,以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。

目前,盐酸度洛西汀的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,浙江台州职业技术学院化学制药研究所的季程宇等人经过深入研究,对盐酸度洛西汀的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,撰文发表在近期的《合成化学》杂志上。

新工艺以乙酰噻吩和甲胺盐酸盐为起始原料,先后经过Mannich缩合反应、酶法还原反应和缩合反应共3步反应,最终合成出抗抑郁药盐酸度洛西汀,反应总收率约为50.6%;还对第一步反应中的3个杂质进行1H NMR、13C NMR和MS(ESI)分析,确证为1,5-二(噻吩-2-基)戊烷二酮、3-乙氧基-1-(噻吩-2-基)-1-丙酮和N,N-二[(噻吩-2-基)丙酮-1-基]甲胺。该工艺适合工业化生产。


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