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氘代沃拉帕沙创新合成工艺

发布时间:2018-12-06 15:01:56作者:张伦来源:医药经济报

沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血过程。氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要。目前,氘代沃拉帕沙的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。

前不久,正大天晴药业集团股份有限公司江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室的黄雨等人经过深入研究,对氘代沃拉帕沙的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,撰文发表在近期的《中国药科大学学报》杂志上。

该创新工艺以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换等4步反应,首次高效地合成以D8为主的氘代沃拉帕沙。所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证,所制备氘代化合物[D8]沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求,适合工业化生产。(张伦)


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