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为控释制剂选择合适辅料

发布时间:2018-11-28 14:15:51作者:王迪来源:医药经济报

缓释制剂可以降低用药频率,改善用药依从性。因此,改为控释制剂是品牌药延长产品生命周期的常用方法之一,而仿制药也多要求具备控释特性。

辅料实现控释

药物控释行为的实现有多种方式,比如对固体剂型采用聚合物包衣,或者在制剂内部融合各种类型的聚合物基体系统、酶活化系统,或者对制剂内物理条件发生变化作出响应的系统。这些机制包括溶解、扩散、渗透压力,维持水分或水动力平衡以及离子交换。目前正在开发的更新方法基于纳米技术和新颖基体技术,包括用于控释特性的胃滞留给药、浮力系统,以及调控释放抗病毒药物的黏膜粘附系统。

辅料是控释制剂中的关键成分。来自荷兰的特种化学品、食品添加剂和医药原料分销公司IMCD技术产品经理Bujar Muca表示,辅料在基体给药系统中可以充当基体形成剂,在口服固体剂型中作为药物粉末和多颗粒系统的聚合物膜。增塑剂和成孔剂在包衣产品中影响药物的释放,为此,双聚合物常用于控制药物的释放功能。

在口服液体产品中,辅料还可以为胃黏膜提供掩味和保护作用。IMCD公司技术营销经理Evonne Brennan表示,在特定情况下,辅料可以阻止药物被滥用,有助于避免酒精引起的剂量倾泻。

杜邦营养与健康公司负责控释业务的战略营销经理Shawn Branning表示,为口服固体剂型提供控释性质的辅料不仅能控制原料药的释放速率(缓释剂),还可以控制原料药释放的部位制成靶向(延迟)释放制剂。

如何选择辅料

IMCD公司技术经理Chhanda Kapadia表示,为控释制剂选择特定辅料必须考虑几个因素:剂型和设计要考虑原料药的溶解度,确保在使用给定辅料时,能够实现理想的溶解性能,取得较好的体内外相关性(IVIVC)。陶氏制药解决方案公司技术负责人True Rogers则建议,考虑用药依从性和安全相关问题。

在多颗粒给药系统中,无论是否拥有额外的包衣平台,乙基纤维素仍可作为聚合物,是否使用包衣平台取决于药物的特性和剂型。甲基丙烯酸酯聚合物被广泛用于延迟释放剂型,并且提供肠溶功能。

据Muca介绍,在整体给药系统中,双聚合物基体系统的使用有所增长,它具有独特的协同效应,通过对聚合物缠绕和基体结构进行修改,能够对药物释放模式实施调整。尽管如此,羟丙基甲基纤维素(HPMC)仍是可选择的辅料。

“对制剂设计者而言,关键是要拥有通过验证和适用性强的聚合物,比如纤维素。同时,知识渊博的合作伙伴能够为制剂问题提供解决方案。”Rogers指出。


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