发布时间:2018-11-28 12:12:49作者:弓长来源:医药经济报
达格列净是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂,它通过抑制表达于肾脏的SGLT2,减少肾脏的葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄,从而降低血浆葡萄糖水平,临床主要用于2型糖尿病的治疗。
目前,达格列净的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,北京红惠新医药科技有限公司的吕久安等人经过深入研究,对达格列净的生产工艺进行研究和改进,提出一条新工艺,撰文发表在近期的《精细化工中间体》杂志上。
新工艺以5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷为起始原料,先经过缩合反应,得到2-氯-5-(1-甲氧基-D-吡喃葡萄糖-1-基)-4'-乙氧基二苯甲烷,再除去甲氧基,得到达格列净粗品,然后通过上乙酰基、重结晶等反应,除去异构体,再脱去乙酰基,得到纯度较高的达格列净,最后与S-丙二醇成溶剂化合物,得到目标晶型产物达格列净,生成的产品单杂小于0.1%,纯度大于99.5%,产物经过ESI-MS、1H NMR、热分析、X-粉末衍射确证,适合工业化生产。
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