乙酰氧肟酸合成新工艺

乙酰氧肟酸（Acetohydroxamic acid）为尿素酶竞争性抑制剂，尿素酶是尿结石形成的化学诱发物。乙酰氧肟酸具有与尿素相似构型的酰胺基，可以与尿素酶生成螯合物，抑制尿素酶的活性，从而使尿素分解减少，尿氨浓度下降，pH值降低。它还可溶解尿石和防止感染性尿路结石的形成。临床常用于尿石症和尿路感染的预防。目前，乙酰氧肟酸的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不利于工业化生产。

前不久，湖南中医药大学药学院的彭俊英等人经过深入研究，对乙酰氧肟酸的生产工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，并撰文发表在近期的《精细化工中间体》杂志上。

新工艺以盐酸羟胺和乙酸乙酯为起始原料，在碱性醇溶液中反应制备出乙酰氧肟酸，并分别考察了反应溶剂、反应温度、反应时间、投料配比和溶剂用量等因素对收率的影响。实验结果表明：在氢氧化钠碱性甲醇溶液中，反应温度为25℃~30℃、反应时间为5小时、n（盐酸羟胺）:n（乙酸乙酯）=1.0:1.2、溶剂用量为乙酸乙酯体积数的4倍时，收率达到87.2%，纯度达到98.3%。

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