发布时间:2018-11-26 17:44:23作者:弓长来源:医药经济报
乙酰氧肟酸合成新工艺
乙酰氧肟酸(Acetohydroxamic acid)为尿素酶竞争性抑制剂,尿素酶是尿结石形成的化学诱发物。乙酰氧肟酸具有与尿素相似构型的酰胺基,可以与尿素酶生成螯合物,抑制尿素酶的活性,从而使尿素分解减少,尿氨浓度下降,pH值降低。它还可溶解尿石和防止感染性尿路结石的形成。临床常用于尿石症和尿路感染的预防。目前,乙酰氧肟酸的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。
前不久,湖南中医药大学药学院的彭俊英等人经过深入研究,对乙酰氧肟酸的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,并撰文发表在近期的《精细化工中间体》杂志上。
新工艺以盐酸羟胺和乙酸乙酯为起始原料,在碱性醇溶液中反应制备出乙酰氧肟酸,并分别考察了反应溶剂、反应温度、反应时间、投料配比和溶剂用量等因素对收率的影响。实验结果表明:在氢氧化钠碱性甲醇溶液中,反应温度为25℃~30℃、反应时间为5小时、n(盐酸羟胺):n(乙酸乙酯)=1.0:1.2、溶剂用量为乙酸乙酯体积数的4倍时,收率达到87.2%,纯度达到98.3%。
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