由紫外线损伤引起的光化性角化皮肤病是最常见的癌前病变，皮肤增厚或硬化，如不及时治疗，可进展为鳞状细胞癌。

KX-01由Athenex公司开发，也称为KX2-391，是一种Src激酶和微管蛋白聚合双重抑制剂。Src有助于调节肿瘤生长和转移，而抑制微管蛋白聚合活性可阻止有丝分裂时细胞周期的进程。小分子药KX-01在新的位点与两个靶标结合。

Athenex公司称，皮肤软膏KX-01的两项Ⅲ期试验在60天内100％清除了（包括面部和头皮）光化性角化病的生长。这项安慰剂对照研究随机分配702名成人参与者，每天使用一次1％KX-01软膏，持续5天。每项研究都显示出统计学意义，并且都在进行为期一年的随访。

Athenex计划在提交新药申请前与FDA进行商讨，并向科学会议提交最新数据，目前正在进行所有必要的研究，完成后续工作并准备注册文件。此外，还与合作伙伴Almirall仔细商讨，制定在欧洲注册的计划。

KX-01外用软膏也在中国台湾与Essentia制药公司合作进行Ⅰ期银屑病试验，口服制剂正在开展实体肿瘤和“液体”肿瘤的早期试验。

该分子的类似物KX-02可穿过血脑屏障，已获得FDA治疗胶质瘤罕见病药待遇，目前正进入Ⅰ期临床试验。（许关煜）

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