沃拉帕沙（vorapaxar）是一种蛋白酶激活受体-1（PAR-1）拮抗剂，临床用于降低心肌梗死（MI）或有外周动脉疾病（PAD）史患者的血栓性心血管事件。（E）-3-[（5R）-乙氧羰基氨基-1-环己烯基]丙烯酸是合成沃拉帕沙的手性中间体，目前，该中间体的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不利于工业化生产。

前不久，正大天晴药业集团股份有限公司南京研发中心的刘彦龙等人经过深入研究，对该中间体的生产工艺进行改进，提出了一条新工艺，撰文发表在《精细化工》上。

新工艺以（E）-3-（5-硝基-1-环己烯基）丙烯酸为起始原料，先后经过酯化反应、硝基还原反应、拆分反应、缩合反应、水解反应等，最终制备出该中间体（E）-3-[（5R）-乙氧羰基氨基-1-环己烯基]丙烯酸，所合成的化合物结构经HNMR、ESI-MS确证。新工艺还对合成的各步反应条件进行优化，新工艺的总收率达到28.0%。该路线操作简便，反应条件温和，使用的原料和试剂价格低廉，适合工业化生产。

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