降胆固醇新药Bempedoic acid

明年初提交上市申请

药品开发商Esperion公司日前宣布，新型降胆固醇药bempedoic acid已通过最后的关键Ⅲ期临床试验。

Bempedoic acid是一种人工合成、口服给药的二羧酸化合物，它是一种ATP枸橼酸裂解酶抑制剂和AMP激活的蛋白激酶（AMPK）激活剂，对两种酶有双重调节作用。在动脉粥样硬化性心血管疾病或杂合子家族性高胆固醇血症患者的意向治疗分析中，与安慰剂-最大耐受（剂量）他汀类药物相比疗效突出：12周bempedoic acid组LDL降低17％；炎症指标也有减轻，高敏C-反应蛋白减少19％；此外，糖尿病患者的血红蛋白A1c水平下降了0.21％。

研究人员指出，在52周的试验中，bempedoic acid和安慰剂之间没有临床相关的安全性差异。

该试验在北美和欧洲93个地点进行，将779名患者以2:1比例随机分配至bempedoic acid（每日180毫克）或安慰剂组。

这是bempedoic acid全球降低低密度脂蛋白胆固醇计划最终的关键性Ⅲ期临床研究。对于那些需要进一步降低低密度脂蛋白胆固醇患者提供方便、具有成本效益方案而言，这种补充疗法又迈出了实质性一大步。

此前Esperion曾经宣布，在一项类似的Ⅲ期研究中，bempedoic acid使LDL降低20％，以及bempedoic acid/ezetimibe（依泽替米贝）组合在一项382人参与的Ⅲ期试验中使LDL降低32％。

该公司表示，它将在2019年第一季度向美国FDA提交bempedoic acid和bempedoic acid/依泽替米贝组合药用于降低LDL胆固醇的批准申请。随后将于第二季度向欧洲监管机构提出申请。

此外，FDA要求开展的一项名为“CLEAR心血管结果”的大型研究将在2022年完成，届时就可以明确bempedoic acid相关的LDL降低作用的临床实际益处。

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