拉氧头孢钠合成新工艺

拉氧头孢钠（Latamoxef,Moxalactam）是半合成的氧头孢烯类抗生素，抗菌性能与第三代头孢菌素相近，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对其高度敏感。它对厌氧菌也有良好的抗菌作用。此外，由于该品的耐β-内酰胺酶性能强，微生物对该品很少发生耐药性。

目前，拉氧头孢钠的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不利于工业化生产。前不久，浙江东邦药业有限公司的何小鹏等人经过深入研究，对拉氧头孢钠的生产工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，并撰文发表在近期的《精细化工中间体》杂志上。

新工艺以氧头孢烯为起始原料,先通过甲氧基化反应得到甲氧基氧头孢烯，然后在磺酰氯和三乙胺催化作用下，反应得到(6R,7R)-苯甲酰氨基-3-(1-甲基-5-四氮唑)-硫甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯，后依次在五氯化磷、吡啶和氯化氢作用下进行去氨基反应、羧基保护反应，最后在酰化酶作用下进行氨基酰化反应和溶媒法成盐反应，最终生成拉氧头孢钠，反应总收率由老工艺的30%提高到49%，产物含量在92%以上，产物结构经核磁进行了表征。整条工艺路线步骤少，操作简单，节约成本，工艺路线绿色环保，适合工业化生产。

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