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普瑞巴林合成

发布时间:2018-10-31 17:36:42来源:医药经济报

普瑞巴林合成


普瑞巴林(Pregabalin)为γ-氨基丁酸(GABA)类似物,结构和作用与加巴喷丁相似,具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。临床用于糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛,癫痫部分发作的辅助治疗,还可用于焦虑症、社交恐怖症、关节炎等。

目前,普瑞巴林的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,江苏神龙药业股份有限公司的赵维等人经过深入研究,对普瑞巴林的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,撰文发表在近期的《精细化工中间体》杂志上。

新工艺以3-异丁基戊二酸为起始原料,先后经过脱水反应、氨解反应、霍夫曼重排反应、手性拆分反应、游离反应、重结晶反应等,最终得到普瑞巴林,反应总收率约为38.1%,同时对产品进行了结构确证。该工艺稳定可控,产品纯度高(>99.9%),适合工业化放大生产。(弓长)


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