鼻用制剂风云际会

目前共40多品种进入国内样本医院市场，主要为甾体激素、抗组织胺和减充血剂类

鼻用制剂可分为外用鼻用制剂（直接用于鼻腔，发挥局部或全身治疗作用的制剂）和全身鼻用制剂。鼻用制剂主要用于治疗过敏性鼻炎、哮喘和感冒。

［全球视野］

按制剂出厂金额折算成美元计，2017年全球鼻用制剂出厂金额为52.3亿美元，2013-2017年全球鼻用制剂出厂销售金额走势见图1，复合年增长率为-6.08%。其间美元指数由2013年的平均81.47，至2017年增长到平均96.48，美元指数复合年增长率为4.32%（下同）。

尽管全球鼻用制剂市场以美元金额计因汇率影响和重磅产品糠酸莫米松鼻喷雾剂专利期满，销售金额从2013-2017年是下行趋势，但从销售的单位制剂数量看，全球鼻用制剂消费数量是平缓发展的，复合年增长率为1.61%。

外用鼻用制剂：

甾体激素类领衔

外用鼻用制剂按所含活性成分可分为：1.外用甾体激素鼻用制剂；2.外用复方甾体激素抗感染鼻用制剂；3.外用抗感染鼻用制剂；4.外用抗过敏鼻用制剂；5.外用减充血鼻用制剂；6.其它局部用鼻用制剂。

2017年全球领先的10个品牌外用鼻用制剂市场表现见表1。从表1可以看出，除赛洛唑啉外，10个领先的品种有9个是甾体激素类或含甾体激素的复方制剂。

全身鼻用制剂：

含伪麻黄碱口服复方为主

全身鼻用制剂主要用于鼻炎、变应性鼻炎、鼻窦炎、伤风（黏液在鼻腔和喉咙处过多的一种病症，其发病症状类似感冒或流感）、鼻充血及其它类似症状。全身鼻用制剂活性成分大多数产品含减充血剂、抗组胺药。2017年全球领先的10品牌全身用鼻用制剂市场表现见表2。

［国内格局］

据中国医药工业信息中心PDB数据，国内化学药品鼻用制剂有40多个品种进入22城市样本医院销售，主要为甾体激素、抗组织胺和减充血剂类。

外用鼻用制剂TOP5占87.7%

国内化学药品外用鼻用制剂约有17个品种进入22城市样本医院销售，这些品种的剂型包括：滴鼻剂、滴剂和喷雾剂。具体品种为：1.莫米松；2.布地奈德；3.氮卓斯汀；4.鲑鱼降钙素（喷雾剂）；5.氟替卡松；6.曲安奈德；7.左卡巴斯汀；8.缩宫素（催产药，喷雾剂）；9.色甘酸钠+萘甲唑林+氯苯那敏（复方）；10.赛洛唑啉；11.羟甲唑啉；12.呋喃西林+麻黄碱（复方）；13.酮替芬；14.倍氯米松；15.麻黄碱；16.葡萄糖酸锌（补锌剂，喷雾剂）；17.萘甲唑林。

2017年国内样本医院化学药品外用鼻用制剂采购金额约7.27亿元，2012-2017年复合年增长率为3.41%。领先的5个品种销售额占87.70%，2012-2017年复合年增长率为2.65%，走势见图2。

鲑鱼降钙素由32个氨基酸单链组成，2017年版国家医保目录药品分类将其吸入剂、注射剂分别列为“乙类钙稳态药”。鲑鱼降钙素鼻喷剂通过鼻用途径给药吸收也能达到全身用药治疗的目的，适用于：骨质疏松症、Paget 氏骨病（变形性骨炎）、高钙血症和高钙血症危象、痛性神经营养不良症或Sudeck氏病（神经营养不良性征候群）。国内供货生产企业有：北京世桥生物制药有限公司（商品名：金尔力）、诺华（商品名：密盖息）、深圳大佛药业股份有限公司（商品名：达芬盖）。

氟替卡松鼻喷雾剂包括：丙酸氟替卡松鼻喷雾剂（商品名：辅舒良）和糠酸氟替卡松鼻用喷雾剂（商品名：文适），为葛兰素史克公司在国内独家销售。2012-2017年样本医院采购金额“断崖”式下跌，复合年增长率为-24.29%，这与葛兰素史克公司2012年在美国超适应症促销被罚30亿美元、2013年在中国爆出行贿受贿等丑闻有关。

全身用鼻用制剂品种众多

这类药除了用于变应性鼻炎、季节性变应性鼻炎和常年性变应性鼻炎外，还可用于荨麻疹及其他过敏性皮肤病，适应症相对较广，因此涉及品种较多。

国内化学药品全身用鼻用制剂约有27个品种进入22城市样本医院销售，这些品种主要为抗组织胺类药物，剂型包括：片剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、糖浆剂、溶液剂、注射剂。具体品种为：1.地氯雷他定；2.西替利嗪；3.依巴斯汀；4.氯雷他定；5.左西替利嗪；6.卢帕他定；7.依匹斯汀；8.咪唑斯汀；9.非索非那定；10.奥洛他定；11.贝他斯汀；12.司他斯汀；13.氮卓斯汀；14.氯马斯汀；15.酮替芬；16.异丙嗪；17.苯海拉明；18.阿伐斯汀；19.氯环利嗪；20.氯苯那敏；21.维生素+甘草+氯苯那敏（复方）；22.赛庚啶；23.依美斯汀；24.茶苯海明；25.特非那定；26.非索非那定+伪麻黄碱（复方）；27.苯海拉明+薄荷脑（复方）。

2017年国内22城市样本医院全身鼻用制剂采购金额约9.00亿元，2012-2017年复合年增长率为13.02%，领先5个品种销售额占79.69%，2012-2017年复合年增长率为14.95%，销售金额走势见图3。

［关注品种］

1. 糠酸莫米松鼻喷雾剂

糠酸莫米松鼻喷雾剂由先灵葆雅公司（现属默沙东公司）创制，1997年10月美国及欧洲首先批准糠酸莫米松鼻喷雾剂用于预防和治疗12岁以上患者的季节性变应性鼻炎和常年性变应性鼻炎，同年底产品正式上市，商品名为内舒拿（Nasonex）。此后在欧洲（1999年11月）、美国（2000年12月）获准适用人群扩展到年龄较小的儿科患者。2004年12月，美国批准该产品用于治疗成人鼻息肉。2010年5月，美国批准该产品用于鼻充血、鼻塞。

据PDB数据，2017年国内22城市样本医院糠酸莫米松鼻喷雾剂采购金额为1.42亿元，2012-2017年复合年增长率为22.73%。主要供应企业为先灵葆雅公司，2017年样本医院采购金额为1.15亿元，占81.22%。浙江仙琚制药股份有限公司2011年获得糠酸莫米松鼻喷雾剂药品生产批文，2013年开始进入样本医院销售，2017年采购金额为2661万元。

糠酸莫米松另有吸入制剂（商品名：Asmanex）用于哮喘，外用制剂（国内进口药品为糠酸莫米松乳膏，国产品有糠酸莫米松乳膏和糠酸莫米松凝胶剂）用于炎症性皮肤病。

2. 盐酸氮卓斯汀

盐酸氮卓斯汀为组胺H1受体拮抗剂，由ASTA Medica公司原研。1986年首次由卫材公司在日本上市盐酸氮卓斯汀鼻喷剂（Azelastine Hydrochloride Nasal Spray，商品名：Astelin，0.1%）。Carter-Wallace公司（现属MedPointe公司，Meda公司的美国分公司）从ASTA Medica公司获得许可，于1997年9月在美国上市盐酸氮卓斯汀鼻喷剂，起初批准用于变应性鼻炎，随后于2000年批准用于季节性和常年性变应性鼻炎。2009年10月，美国上市了0.15%的盐酸氮卓斯汀鼻喷剂（商品名：Astepro），到2014年3月大部分取代了0.1%的盐酸氮卓斯汀鼻喷剂。

1999年7月，盐酸氮卓斯汀鼻喷剂在英国和法国获得批准，盐酸氮卓斯汀鼻喷剂在欧洲销售的商品名为Allergodil、Rhinolast。2009年Meda公司的盐酸氮卓斯汀鼻喷剂达到销售高峰，销售额达2.84亿美元。2015年全球盐酸氮卓斯汀鼻喷剂销售额为7200万美元，国内进口药品盐酸氮卓斯汀鼻喷剂商品名为爱赛平（Azep，10ml: 10mg）。

Meda公司与Cipla公司合作研发了盐酸氮卓斯斯汀氟替卡松鼻喷剂。2012年9月，Meda公司的盐酸氮卓斯斯汀氟替卡松鼻喷剂在美国上市，用于成人及12岁以上青少年季节性变应性鼻炎，2013年该产品在英国及欧洲其他国家上市。2015年2月在美国获批用于缓解6～11岁患者的季节性变应性鼻炎症状。

据PDB数据，2017年国内22城市样本医院盐酸氮卓斯汀鼻喷剂采购金额为4950万元，主要供应企业为德国爱斯达大药厂，占采购金额的72.43%。贵州云峰药业占25.13%，上海恒瑞医药股份占2.44%。2012-2017年，国内样本医院盐酸氮卓斯汀鼻喷剂采购金额复合年增长率为17.14%。

盐酸氮卓斯汀片国内批准用于治疗变应性鼻炎，急、慢性荨麻疹。2017年采购金额为785万元。

氮卓斯汀鼻用制剂另有制剂：盐酸氮卓斯汀丙酸氟替卡松鼻用喷雾剂2017年全球销售额2.05亿美元，2013-2017年复合年增长率为21.5%。盐酸氮卓斯汀丙酸氟替卡松鼻喷剂（Dymista）药品进口注册2018年3月28日已公示在国内正在进行“Dymista鼻喷剂与爱赛平和辅舒良治疗中国变应性鼻炎/鼻结膜炎患者的有效性和安全性Ⅲ期临床研究”（登记号：CTR20180358）。

3.非索非那定+伪麻黄碱

非索非那定是一种抗组胺药，具有选择外周组胺H1受体拮抗剂活性，具有抗过敏反应的作用。伪麻黄碱是一种拟交感神经系统胺，主要作用于α受体，对呼吸道黏膜中的β受体（产生血管收缩）几乎没有影响。非索非那定（60mg）与伪麻黄碱（120mg）复方延释包衣片和延释片1998年在美国上市销售，商品名为ALLEGRA-D，用于季节性过敏性鼻炎。2005年上市非索非那定180mg与伪麻黄碱240mg复方缓释包衣片，商品名为ALLEGRA-D 24 Hour，该产品应用了AAIPharma公司的ProSloⅡ缓释递药技术，24小时使用1次，用于成人、12岁以上儿童及老年人伴有鼻塞季节性过敏性鼻炎。

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