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萘丁美酮合成

发布时间:2018-10-30 12:57:12作者:张伦来源:医药经济报

萘丁美酮(Nabumetone)是一种非酸性、非离子性前提药物,口服吸收后,经肝脏转化为活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),该活性代谢物通过抑制前列腺素合成,从而具有抗炎、镇痛和解热作用。

目前,萘丁美酮合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,重庆师范大学化学学院的周石洋等人经过深入研究,对萘丁美酮的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,撰文发表在近期的《中国抗生素杂志》上。

非甾体抗炎药物萘丁美酮的新合成路线以2-甲基-6萘酚为起始原料,先后经过甲基化反应、氯化反应、烷基化反应和脱羧反应等,最终合成出目标产物萘丁美酮。经研究,在最佳实验条件下,目标产物萘丁美酮的总收率达到约86.5%,其中间产物和目标产物的化学结构均经1H NMR、13C NMR和MS等方法进行了表征。该合成路线具有操作简单、收率高等优点,适合工业化生产。


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