发布时间:2018-10-29 19:01:11作者:弓长来源:医药经济报
氯沙坦(Losartan)是第一个口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AIIA),现已在全球近百个国家和地区上市,临床主要用于原发性高血压。目前,氯沙坦的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,安徽皖西学院生物与制药工程学院的臧永军等人经过深入研究,对氯沙坦的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,撰文发表在近期的《合成化学》杂志上。
新工艺是以2-氰基-4′-溴甲基联苯和2-丁基-4-氯-5-甲酰基-咪唑为起始原料,依次经过N-烷基化反应、羟基化反应和四唑化反应等步骤,最终合成出氯沙坦。该工艺总收率约为73.9%,其结构经1H NMR和MS(ESI)确证,适合工业化生产。
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