艾伯维公司日前宣布，它与Neurocrine生物科学公司合作的Orilissa（elagolix）已获美国FDA批准。

Orilissa是首个也是唯一一个口服非肽类小分子促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与脑垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导，导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，使卵巢性激素、雌二醇和黄体酮的血药浓度降低，是专门为患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性而开发的。

FDA给予Orilissa优先审查待遇，Orilissa也是FDA十多年来批准的第一个用于治疗子宫内膜异位症中度至重度疼痛的口服治疗药，预计将于2018年8月在美国零售药店销售。

子宫内膜异位症是最常见的妇科疾病之一。据估计，在美国每10名育龄妇女中就有1人患有这种疾病，疼痛症状可能使她们衰弱，为明确诊断往往需要多方求医，时间甚至长达6~10年。

此前子宫内膜异位症相关疼痛通常以口服避孕药、非甾体类抗炎药（NSAIDs）、阿片类药物和激素疗法等进行治疗，这些药物只对某些女性有效，但无特别适用于子宫内膜异位症的治疗药物。更多病例进行手术干预，但无法治愈所有患者。

Orilissa的获准为医生提供了另一种更有效的治疗方法，可根据疾病特定类型和子宫内膜异位症疼痛的严重程度进行治疗。

到目前为止，开展的最大规模的子宫内膜异位症Ⅲ期研究中，两项重复研究数据均支持Orilissa的批准，研究评估了近1700名患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性。临床试验数据显示，Orilissa显著减少了三种最常见类型子宫内膜异位症疼痛：月经骨盆疼痛、非经期骨盆疼痛和性交疼痛。在第3个月，与安慰剂组相比，服用Orilissa150mg每日一次和200mg每日两次治疗的女性患者的月经疼痛和非经期骨盆疼痛应答（显示效果）者比例较高。经历月经疼痛和非经期骨盆疼痛减少而没有增加镇痛药（NSAIDs、阿片类）使用者被定义为应答者。

在第6个月，Orilissa治疗组在月经疼痛和非月经骨盆疼痛方面与安慰剂相比显示自基线更大的中位值降低。Ⅲ期研究中也使用数字评定量表（NRS）对其子宫内膜异位症疼痛进行自我评估，每天服用Orilissa150mg一次，每日服用200mg两次，与安慰剂组相比在第三个月NRS评分比基线显著降低（p<0.001）。临床试验数据还表明，与安慰剂组相比，服用Orilissa200mg每日两次的女性第三个月的性交疼痛程度显著下降。

Orilissa推荐的持续使用时间为150mg每日一次，最多24个月；200mg每日两次，最多6个月，因为它会导致骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。BMD损失随着使用持续时间的增加而增加，并且在停止治疗后可能不是完全可逆的。对于中度肝功能不全的女性，推荐剂量为150mg，每日一次，最长可达6个月。建议每天在同一时间口服Orilissa。

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