口服胰岛素突破研发瓶颈

对于许多糖尿病患者而言，管理其病症最麻烦的就是需要每天多次注射胰岛素。但哈佛大学的研究人员已经发现了一种胰岛素药丸递送方法，已经在实验鼠身上证实其可行性。这个研究报告于6月25日在线发表在美国国家科学院院刊（Proceedings of the National Academy of Sciences）上。

当然，对于这款口服胰岛素，还有很多问题需要解决：与注射胰岛素相比，适当的剂量是多少？能否均匀释放？最终是否也能在人体身上实现？因此还需要更多研究。

“我们已经证明可用这种对患者友好、非侵入性的方式提供胰岛素，并且它在肠道内是安全的。”哈佛大学生物工程教授Samir Mitragotri说。

克服难关

胰岛素是一种激素，可以帮助将食物中的糖分解成细胞所需的“燃料”。糖尿病患者通常缺乏足够的胰岛素满足身体需求，但确切的原因则因糖尿病的类型而异。

迄今尚未有口服胰岛素制剂可供使用，因为胰岛素在胃中会被消化破坏。

目前，有一种注射形式的胰岛素制剂，可以通过针头或埋植物在皮肤下并连接至胰岛素泵的小管递送。但这种方式使用时难免有痛楚感，从而导致依顺性问题。

开发口服胰岛素，研究人员面临许多挑战。口服胰岛素通过胃肠道会面临一系列问题，除了被分解代谢外，胰岛素是一个大分子，无法透过肠壁屏障。

克服这些障碍的第一步是将胰岛素置于一种离子液体（盐溶液）中，然后用包裹层覆盖胰岛素-离子液体组合，使得药丸能安然通过胃，随后溶解在小肠中。在离子液体的帮助下，胰岛素分子可穿过肠壁进入血流。

更多好处

Mitragotri介绍说：“这种形式的胰岛素一个好处是，它比注射胰岛素在分布方面更稳定。”一旦离开冰箱，目前胰岛素的有效期约为28天。但是，这种口服胰岛素可以保存两个月，甚至更长。

目前该研究报告了一项大鼠口服胰岛素实验。研究人员发现这种动物体内血糖（葡萄糖）持续下降达45％，降低血糖至少12小时。

任何时候人们使用胰岛素，都有可能导致血糖水平过低和危险下降（低血糖）。但这类口服胰岛素由于需要一段时间才能释放，因此这方面的风险会有所降低。

在开始人体试验之前，还需要做更多研究，包括大型动物实验。如果一切顺利，Mitragotri预计人体试验可能会在3~5年后开始。

目前很难估计口服胰岛素的费用，但考虑到离子液和包裹材料并不昂贵，预计将与目前胰岛素注射剂的费用相近。

此内容为《医药经济报》融媒体平台原创。未经《医药经济报》授权，不得以任何方式加以使用， 包括转载、摘编、复制或建立镜像。如需获得授权请事前主动联系：020-37886610或020-37886753；yyjjb@21cn.com。