地西泮为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。7-氯-1,3-二氢-5-（苯基-d5）-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮为合成地西泮的关键中间体。

目前，该中间体的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不利于工业化生产。前不久，公安部物证鉴定中心的杜鸿雁等人经过深入研究，对该中间体的生产工艺进行了研究和改进，提出了一条新工艺，撰文发表在近期的《合成化学》杂志上。

该地西泮关键中间体的合成新方法以2-氨基-5-氯苯甲酸为起始原料，先后经过环化反应、格氏反应、水解反应、酰化反应、环合反应等化学反应，最终合成出地西泮关键中间体7-氯-1,3-二氢-5-（苯基-d5）-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，其结构经过1HNMR和HR-MS（ESI）的确证，该中间体只需再经过一步甲基化反应，即可合成出地西泮，工艺适合工业化生产。（弓长）

此内容为《医药经济报》融媒体平台原创。未经《医药经济报》授权，不得以任何方式加以使用， 包括转载、摘编、复制或建立镜像。如需获得授权请事前主动联系：020-37886610或020-37886753；yyjjb@21cn.com。