达比加群酯(Dabigatran)是2010年上市的新一代口服抗凝药，临床主要用于心房颤动引起的中风、骨科手术后出现继发性静脉血栓（VTE）和急性冠脉综合症、预防非瓣膜性房颤患者的卒中和全身性栓塞等。达比加群酯属于直接凝血酶抑制剂（DTIs），这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药，具有里程碑意义。

全球最高销售额有望达90亿美元

达比加群酯最早由德国勃林格殷格翰公司开发成功，2008年4月在德国和英国率先上市，同时亦在加拿大获准上市，商品名为“Pradax”，中国香港中文商品名为“百达生”，临床用于预防髋关节及膝关节手术的病人出现血液凝块。2010年10月，美国FDA正式批准达比加群酯上市销售，适应症为心房颤动（AF）引发的中风预防。2011年达比加群酯在日本上市。2014年3月7日，美国FDA批准达比加群酯用于深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE），主要针对胃肠外抗凝5～10天的患者。FDA还批准达比加群酯用于降低先前治疗患者的DVT/PE复发风险。

目前达比加群酯已在全球近100个国家获准上市，已累积了150万余名患者的使用经验，成为具有丰富临床应用经验的新型口服抗凝药。由于达比加群酯疗效确切、安全性较高，近年来临床应用越来越广泛，国际市场销售额也不断上升。2014年，达比加群酯全球销售额达13.3亿美元，2015年全球销售额14.3亿美元，2016年销售额超过15亿美元。在美国和拉丁美洲，其销售额增长率达到47.9%和92.6%；在欧洲市场上，增长率已经达200%，全球总体增长率为81%。

达比加群酯上市后，仅用几年时间其全球销售收入就已超过15亿美元。有市场人士估计达比加群酯最高销售收入有可能达到90亿美元左右。

国内销售呈直线增长态势

2013年3月20号，达比加群酯获得我国药监部门颁发的进口药品注册证，获批用于成年非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防，商品名为“泰毕全”，剂型为胶囊剂，规格为110mg/粒和150mg/粒两种。浙江海翔药业与勃林格殷格翰签订协议，浙江海翔药业负责其在中国区域的销售。据国家药品监督管理局网站信息显示，截至2018年6月30日，我国共有8个达比加群酯进口批准文号，生产厂商为Boehringer Ingelheim International GmbH。

2013年，国内样本医院达比加群酯购药金额为40万元，销售数量为2.2万片。2014年，国内样本医院达比加群酯购药金额达520万元，销售数量约30万片，呈现出直线增长态势。2015年，国内样本医院达比加群酯销售金额达1940万元，同比增长了273%，销售数量达到111万片。

在2017年新版《国家医保药品目录》中，共纳入31个抗血栓形成药物。其中，新增加的8个抗血栓药物包括三类：一类是直接Xa因子抑制剂，包括阿哌沙班口服常释剂、磺达肝癸钠注射剂、舒洛地特口服常释剂；另一类是直接凝血酶抑制剂，包括达比加群酯口服常释剂、阿加曲班注射剂；还有一类是血小板凝聚抑制剂，包括替格瑞洛口服常释剂、吲哚布芬口服常释剂和依替巴肽注射剂。达比加群酯进入医保目录后，其市场销售将会有更大幅度的提高，预计2018年其国内销售额将达到亿元规模。

留意减缓增长趋势的不利因素

虽然近来达比加群酯在我国市场快速增长，但有两个因素或将减慢这一增长势头。

一是目前华法林在欧美日等发达国家市场上的应用较为普遍，应用面广量大，而在我国的应用规模和范围均较小。按照华法林用量来计算，我国市场理论上每年共需要大约13亿片华法林(以上均按照最低用量计算)，如果换算成达比加群酯，年消耗量约为13亿片左右。目前我国市场华法林实际消耗量大约为每年1.7亿片，样本医院年销售华法林约为6000万片。达比加群酯由于在国外可以替代华法林而迅速扩张，而在我国，其替代华法林的时间较为漫长，市场规模扩大也较为缓慢。

二是达比加群酯的售价较高。在我国市场上，规格为110mg×10粒/盒的达比加群酯销售价格为195元，每粒为19.5元。按其说明书用量，每日服用2粒，每天费用为39元。而华法林的市场价格较低，在我国市场上规格为2.5mg×60片/盒的华法林制剂产品售价为19元左右，每片为0.32元左右，按其说明书用量，每日服用2片，每天的费用仅为0.64元左右。服用达比加群酯每天的费用大约是华法林的60多倍。未来一段时间，我国基本医保政策还将遵循广覆盖、低水平的原则，达比加群酯较高的价格会直接或间接影响到它的市场推广。

国产品种将快速切入

一是如今达比加群酯口服常释制剂已经进入到我国医保药品报销目录中，为乙类药品，这样就可以大大降低患者的自费用药比例。

二是从目前甲磺酸达比加群酯在中国的专利情况看，其原始化合物专利（中国专利第98802623.6号，2018年2月15日失效）、晶型专利（中国专利第200480024952.1号，2024年8月23日失效）。一旦过了专利保护期，国内企业将会快速切入，届时国产达比加群酯的市场售价将会大大降低。

实际上，我国已有多家企业正在研发达比加群酯，并已取得丰硕成果。据国家知识产权局网站显示，2013年起至2017年12月底，全国共有189个涉及达比加群酯的中国专利颁布，内容涵盖达比加群酯的生产工艺、合成方法、中间体制备、制剂生产、杂质检验等诸多领域。在近期的多种国内科技期刊杂志上，也有我国科技工作者撰写的达比加群酯生产新工艺、合成新方法等论文发表。据悉，目前我国已有20多家医药企业正在申报达比加群酯制剂产品。

总之，今后达比加群酯将会以优异的性能和较小的副作用不断拓展市场空间，前景看好。

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