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首个紫杉醇Taxol 宝刀未老

发布时间:2018-09-27 12:28:37作者:Nicolas(科睿唯安)来源:医药经济报

Taxol为全球第一个上市的紫杉醇制剂,1992年12月首次登陆美国市场。经过BMS近10年努力,其适应症不断由二线向一线拓展。

目前,Taxol为“晚期卵巢癌、NSCLC、Her2阳性转移性乳腺癌”三大适应症的一线用药。如此强悍的适应症在给BMS带来丰厚利润的同时,也奠定了其全球肿瘤领域“领头羊”地位。

从1992年上市以来,Taxol销售额直线飙升,于2000年达到销售巅峰(15.9亿美元)。据笔者统计,截至2017年年底,Taxol共给BMS带来了超过145亿美元的销售收入。

尽管Taxol的核心专利1997年就已过期,但直到2000年9月,全球第一个仿制药才在美国市场出现(TEVA)。截至目前,FDA共批准了Mylan、SANDOZ、ACTAVIS等10个Taxol的仿制产品。

作为第一个紫杉醇制剂,Taxol在市场上取得了巨大的成功,但该药有一个非常明显的缺陷:溶媒中使用了聚氧乙烯蓖麻油。这一变应原能够刺激机体释放组胺,导致过敏反应,这就导致了Taxol的两大临床问题:一是背上“过敏及严重过敏反应2%~4%发生率”的黑框警告;二是用药前必须经过皮质激素及抗组胺药等预处理。

当然,也正是该缺陷给紫杉醇的后续开发留下了广阔的空间,成功上市的有:Lipusu、Abraxane、Cynviloq、Nanoxel、PICN和Apealea/Paclical。

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