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依巴斯汀合成

发布时间:2018-09-26 17:19:31作者:弓长来源:医药经济报

依巴斯汀合成


依巴斯汀为抗组胺药物,临床上用于变应性疾病,包括儿童变应性鼻炎,成人的终年鼻炎、季节性鼻炎,枯草热和慢性荨麻疹等。目前,依巴斯汀的合成方法有多种,但现有方法均有一些不足之处,不利于工业化生产。前不久,江苏联环药业股份有限公司的吴为贲等人经过深入研究,对依巴斯汀的生产工艺进行研究和改进,提出了一条新工艺,并撰文发表在近期的《中国医药工业杂志》上。

新工艺以价格低廉的二苯甲酮为起始原料,先经过硼氢化钾还原反应,得到二苯甲醇,再将二苯甲醇与4-羟基哌啶经脱水缩合反应,得到4-二苯甲氧基哌啶。该步反应采用将化合物二苯甲醇的固体一次性加至50℃的化合物4-羟基哌啶和对甲苯磺酸的甲苯溶液中进行反应,简化操作,收率也由老工艺的86%提高至95%。然后将4-二苯甲氧基哌啶与4-氯-1-(4-叔丁基苯基)-1-丁酮进行缩合反应,并经与枸橼酸成盐分离纯化反应,最终得到依巴斯汀,产物纯度可达到99.9%,总收率约为41%(以二苯甲酮计)。改进后的工艺原料价廉易得、成本低,反应条件温和,操作简便,适于工业化生产。


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